Produkter
Domperidone er kommersielt tilgjengelig som filmbelagt tabletter, språklige tabletter, og som en suspensjon (Motilium, generiske stoffer). Den ble syntetisert i 1974 og har blitt godkjent i mange land siden 1979.
Struktur og egenskaper
Domperidon (C22H24ClN5O2, Mr = 425.9 g / mol) eksisterer som en hvit pulver som er praktisk talt uløselig i Vann. Det er et benzimidazolderivat og har strukturell likhet med butyrfenoner som haloperidol, som, i likhet med domperidon, ble utviklet hos Janssen.
Effekter
Domperidon (ATC A03FA03) har antidopaminerge egenskaper med høy affinitet for D2-reseptoren og utøver antiemetiske effekter utenfor blod-hjerne barriere i kjemoreseptorutløsersonen mot kvalme og oppkast. dopamin hemmer gastrisk motilitet, fremmer metthet og induserer kvalme og mage smerte. Ved å blokkere effekten av dopamindomperidon virker prokinetisk, fremmer gastrisk motilitet, akselererer gastrisk tømming, øker lavere esophageal sphincter press, og fremmer esophageal motilitet.
Indikasjoner
For behandling av kvalme og oppkast.
Dosering
I følge faglig informasjon. Legemidlet tas vanligvis opp til maksimalt tre ganger daglig 15 til 30 minutter før måltider. De varigheten av behandlingen bør holdes så kort som mulig.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Prolaktinom
- Forlengelse av QT-intervall og tilhørende risikofaktorer.
- Samtidig bruk av sterke CYP3A4-hemmere, som forlenger QT-intervallet.
- Hvis stimulering av gastrisk motilitet kan være farlig.
- Leverdysfunksjon
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Domperidon inaktiveres av CYP3A4 (tarm og lever førstepass metabolisme), noe som resulterer i en reduksjon i biotilgjengelighet. CYP3A4-hemmere kan øke plasmakonsentrasjonen. Dette er problematisk fordi domperidon kan forlenge QT-intervallet og forårsake hjertearytmier. Av denne grunn, samtidig administrasjon med potente CYP3A4-hemmere som azol soppdrepende or makrolider er kontraindisert. Antikolinergika kan redusere effekten av domperidon. antacida og antisekretorisk narkotika redusere biotilgjengelighet av domperidon når det administreres samtidig. Domperidon kan påvirke absorpsjon av andre narkotika fordi det påvirker gastrisk motilitet.
Skadevirkninger
Som en dopamin antagonist, domperidon, som nevroleptika og metoklopramid, har potensial for mange skadevirkninger i det sentrale nervesystemet. Imidlertid blir disse ikke observert i praksis fordi domperidon ikke krysser blod-hjerne barriere. Det er også delvis inaktivert i leveren og har høy affinitet for mage-tarmkanalen. Domperidon kan forlenge QT-intervallet og sjelden forårsake hjertearytmier. Domperidon kan sjelden øke prolaktin nivåer, noe som fører til utvidelse av brystkjertelen, brystet smerte, amming, forstyrrelse og fravær av menstruasjon. Andre vanlige bivirkninger inkluderer:
