Produkter
TNF-α-hemmere er kommersielt tilgjengelige som injiserbare og infusjonspreparater. Infliximab (Remicade) var den første agenten fra denne gruppen som ble godkjent i 1998, og i mange land i 1999. Biosimilars av noen representanter er nå tilgjengelig. Andre vil følge de neste årene. Denne artikkelen refererer til biologiske. Liten molekyler kan også ha en effekt på TNF-α, slik som talidomid og lenalidomid.
Struktur og egenskaper
TNF-α-hemmere er biologiske med høy affinitet og selektivitet for TNF-α. Med to unntak er de det monoklonale antistoffer. Certolizumab pegol er et pegylert Fab-fragment av et monoklonalt antistoff. etanercept - from, intercept - er et fusjonsprotein som inneholder bindingsdomenet til TNF reseptor-2 og fungerer som en "falsk reseptor." De narkotika produseres etter bioteknologiske metoder.
Effekter
TNF-α-hemmere (ATC L04AB) har antiinflammatoriske og immunsuppressive egenskaper. Effektene er basert på binding og nøytralisering av svulst nekrose faktor-α (TNF-α). TNF-α er et proinflammatorisk cytokin som spiller en viktig rolle i inflammatoriske prosesser og i immunsystem og induserer andre cytokiner. De aktive ingrediensene har lang halveringstid. TNF-α er et transmembranprotein som består av 233 aminosyrer. Enzymet TACE (TNF-α-Converting Enzyme) danner i tillegg det oppløselige TNF-α fra dette proteinet. Begge skjemaene er aktive som trimere. Hemmere binder seg til begge proteiner.
Indikasjoner
Ikke alle legemidler er godkjent for alle følgende indikasjoner:
- Leddgikt
- Psoriasisartritt
- Juvenil idiopatisk artritt
- Bechterews sykdom (ankyloserende spondylitt)
- Aksial spondyloartritt uten radiografisk bevis.
- Crohns sykdom
- Ulcerøs kolitt
- Plaque psoriasis
- Hidradenitis suppurativa (akne inversa)
- Uveitt
Dosering
I følge faglig informasjon. De narkotika injiseres vanligvis som en subkutan injeksjon. Infliximab administreres som en intravenøs infusjon. Forfylte sprøyter og penner er tilgjengelig for de fleste produkter. På grunn av den lange halveringstiden er doseringsintervallet for eksempel 2, 4, 6 eller 8 uker. Forbehandling eller kombinasjon med metotreksat er foreskrevet for individuelle agenter.
Agenter
Følgende agenter har myndighetsgodkjenning:
- Adalimumab (Humira)
- Certolizumab pegol (Cimzia)
- Etanercept (Enbrel)
- Golimumab (Simponi)
- Infliximab (Remicade)
Originalene er oppført i parentes. Det er også biosimilarer på markedet.
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):
- overfølsomhet
- Aktiv tuberkulose eller andre alvorlige infeksjoner som sepsis og opportunistiske infeksjoner
- Moderat til alvorlig hjertesvikt
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Med-administrasjon av lignende biologiske slik som anakinra or abatacept anbefales ikke på grunn av høyere infeksjonsrisiko. Bo vaksiner bør ikke gis under behandlingen.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer reaksjoner på injeksjonsstedet, hodepine, hud utslett, gastrointestinal opprør og smittsom sykdom. En alvorlig bivirkning er reaktivering av latent tuberkulose.
