DOAK

Produkter

Direkte orale antikoagulantia (forkortelse: DOAKs) er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter og kapsler. Per definisjon er de muntlige narkotika. Noen representanter for de tilsvarende medikamentgruppene er også tilgjengelige som infusjonspreparater. Rivaroksaban (Xarelto) og dabigatran (Pradaxa) var de første aktive ingrediensene som ble godkjent i 2008. DOAKs ble utviklet som etterfølgere til lavmolekylære hepariner og vitamin K-antagonistene. Som nytt narkotika, DOAK-ene og motgiftene deres er vesentlig dyrere enn forgjengerne.

Struktur og egenskaper

Faktor Xa-hemmere er designet for å binde seg i en L-form til det aktive stedet for medikamentmålfaktoren Xa. Det moderne og muntlige trombinhemmere har en ikke-peptidstruktur.

Effekter

DOAK-ene (ATC B01AF, ATC B01AE) har antikoagulerende og antitrombotiske egenskaper. Effektene deres er basert på inhibering av blod koagulasjonsfaktorer. Faktor Xa-hemmere hemme faktor Xa og trombinhemmere hemme trombin (faktor II). Begge faktorene er sentrale i blod koagulering. Midlene er referert til som direkte fordi deres effekter er uavhengige av antitrombin og de interagerer direkte med koagulasjonsfaktorer (i stedet for å hemme deres syntese som vitamin K-antagonister).

Indikasjoner

For forebygging og behandling av tromboembolisk sykdom, for eksempel dyp venetrombose og lunge emboli.

Dosering

Ifølge produktresuméet. I motsetning til lavmolekylære hepariner, de fleste DOAK-er trenger ikke å injiseres, men kan tas peroralt, en eller to ganger daglig, avhengig av stoffet. Sammenlignet med vitamin K-antagonister som fenprocoumon, de har forutsigbar og lineær farmakokinetikk og en rask handlingens begynnelse. Dosering er enkel (fast) og ingen terapi overvåking kreves. Den relativt korte virkningsvarigheten sammenlignet med vitamin K-antagonister kan være en ulempe hvis en eller flere doser blir savnet.

Agenter

Faktor Xa-hemmere:

  • Apixaban (Eliquis)
  • Betrixaban (Bevyxxa)
  • Edoxaban (Lixiana)
  • Rivaroxaban (Xarelto)

Trombinhemmere:

Interaksjoner

Narkotika interaksjoner kan forekomme med stoffer som påvirker blod koagulering.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer blødning i forskjellige organer. Motgift tilgjengelig inkluderer andexanet alfa og idarucizumab.