Umeclidiniumbromid

Produkter

Umeclidiniumbromid er kommersielt tilgjengelig som en pulver forum innånding som en monopreparasjon (Incruse Ellipta) og som en fast kombinasjon med vilanterol (Anoro Ellipta, SØLE-TO kombinasjon). Den ble godkjent i mange land i 2014. I 2017 ble en kombinasjon av umeklidiniumbromid, flutikason furoat, og vilanterol ble utgitt i EU (Trelegy Ellipta), og i mange land i 2018.

Struktur og egenskaper

Umeklidiniumbromid (C29H34BrNO2, Mr = 508.5 g / mol) er et kinuklidinderivat strukturelt relatert til atropin. Den eksisterer som en hvit pulver som er lite løselig i Vann.

Effekter

Umeklidiniumbromid (ATC R03BB07) har antikolinerge og bronkodilaterende egenskaper. Effektene skyldes konkurransedyktig antagonisme mot muskarinreseptorer på glatt muskel i luftveiene. Umeclidiniumbromid avskaffer effekten av bronkokonstriktor acetylkolin.

Indikasjoner

For langvarig bronkodilatatorbehandling av kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS).

Dosering

Ifølge produktresuméet. Legemidlet inhaleres en gang daglig. Dette er i motsetning til tidligere agenter i denne gruppen, som f.eks ipratropiumbromid.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

På grunn av bronkodilatasjon kan umeklidiniumbromid øke lungene absorpsjon av andre agenter. Umeclidinium er et underlag av P-glykoprotein og CYP2D6. Dette ser imidlertid ikke ut til å være klinisk relevant.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer øvre luftveier infeksjon og hoste. Av og til, atrieflimmer og hurtig hjerte er rapportert (takykardi).