VEGF-hemmere

Produkter

VEGF-hemmere er kommersielt tilgjengelige som injiserbare stoffer fra forskjellige leverandører. Den første agenten i denne gruppen som ble godkjent var pegaptanib (Macugen) i 2004, som nå er utenfor markedet i mange land.

Struktur og egenskaper

De tilgjengelige VEGF-inhibitorene er terapeutiske proteiner (biologiske). De er antistoffer, antistoffragmenter og fusjon proteiner. De varierer i molekylær størrelse. Fv-fragmentet brolucizumab har den minste masse. ranibizumab er avledet fra det samme antistoffet som ble laget bevacizumab. Aflibercept er en falsk VEGF-reseptor ("lokkefugl") som fanger vekstfaktor (derav -cept-suffikset).

Effekter

VEGF-hemmere blokkerer vaskulær endotelvekstfaktor (VEGF), som er ansvarlig for dannelse av nye kar i vått makuladegenerasjon. De forhindrer interaksjonen med reseptorene VEGFR-1 og VEGFR-2 på overflaten av endotelcellene. Dette reduserer proliferasjon av endotelceller, neovaskularisering (angiogenese, dannelse av nye kar) og vaskulær permeabilitet.

Indikasjoner

For behandling av vått (eksudativt) og aldersrelatert makuladegenerasjon (AMD). I tillegg finnes andre indikasjoner, for eksempel makulært ødem.

Dosering

Ifølge produktresuméet. De narkotika injiseres direkte i glasslegemet i øyet etterpå lokalbedøvelse. Dette er referert til som intravitreal applikasjon. Bare en liten volum kreves. Ved begynnelsen av behandlingen gis injeksjonen vanligvis månedlig; senere er doseringsintervallet lengre.

Aktive Ingredienser

Godkjente biologiske stoffer:

Off-label bruk:

Kinasehemmere:

  • Noen muntlige kinasehemmere er også aktive som VEGF-hemmere. Disse er små molekyler (SMM) i stedet for biologiske. Til dags dato er de imidlertid ikke godkjent for denne indikasjonen. De kinasehemmere ikke samhandle med VEGF, men med reseptorene.

Utenfor handel:

  • Oligonukleotidet pegaptanib (Macugen, 2004) markedsføres ikke lenger i mange land.

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner inkluderer:

  • overfølsomhet
  • Infeksjoner i eller rundt øyet
  • Betennelse i øyet (intraokulært)
  • Graviditet, amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Det er ingen kjent interaksjoner med andre narkotika.

Skadevirkninger

De vanligste mulige bivirkningene inkluderer reaksjoner i øyet som:

  • Konjunktiv blødning
  • Øyesmerter, øyeirritasjon, fremmedlegemer.
  • Katarakt (grå stær)
  • Glassfrigjøring
  • Flytere
  • Økt intraokulært trykk