Astemizol er et såkalt antihistamin, som brukes til å behandle allergier symptomatisk. Imidlertid er dette stoffet ikke lenger tilgjengelig på det tyske markedet.
Hva er astemizol?
Astemizol er et såkalt antihistamin, som brukes til å behandle allergier symptomatisk. Astemizol er en H1-reseptorantagonist, så vel som en andre generasjons antihistamin. Ved å blokkere histamin reseptorer, eliminerer eller reduserer astemizol dannelsen av nevrotransmitter histamin. I motsetning til førstegenerasjonspreparater kan astemizol ikke krysse blod-hjerne barriere og kan dermed ikke komme inn i sentralen nervesystemet. Astemizole, som lignende preparater, kom på markedet i 1984. I Tyskland og Østerrike ble dette preparatet markedsført under merkenavnet Hisamanal. I mellomtiden har dette preparatet blitt trukket fra markedet i de fleste land. Årsaken: i sjeldne tilfeller kan det samhandle sterkt med noen enzymhemmere. Imidlertid blir det utført videre forskning med stoffet. Et mulig anvendelsesområde i fremtiden kan være svulst terapi.
Farmakologisk virkning
Astemizole har blitt brukt til å behandle allergisk konjunktivitt, allergisk rhinitt, der feber, og elveblest og administreres oralt. Den aktive ingrediensen binder H1-reseptorer i blod fartøy, bronkial muskulatur, mage-tarmkanalen og livmor. I mage-tarmkanalen absorberes astemizol raskt av kroppen, noe som gir den en halveringstid på bare 24 timer. Fordi den aktive ingrediensen binder seg til en reseptor, kalles astemizol en konkurransedyktig antagonist. Med andre ord opptar den aktive ingrediensen reseptorene og danner et kompleks med dem. Ved å forskyve nevrotransmitter histamin fra H1-reseptorene har astemizol en antiallergisk effekt. Dette betyr at symptomer som kløe, hevelse og rødhet av hud ikke forekomme. I tillegg har preparatet en antikolinerg effekt fordi det også legger seg på muskarinreseptorene. Dette er en membranresistent reseptor der acetylkolin, en av de viktigste nevrotransmitterne i den menneskelige organismen, blir produsert. Dette spiller en viktig rolle i overføringen av eksitasjon mellom nerver og muskler, for eksempel. Dette messenger-stoffet er knyttet til mange kognitive prosesser, og det er derfor det også er en viktig faktor i forbindelse med sykdommer som Alzheimers sykdom. Dette er fordi denne sykdommen også manifesteres av en mangel på det messenger-stoffet.
Medisinsk anvendelse og bruk
Legemidlet astemizol ble brukt til å svekke eller fullstendig avbryte effekten av nevrotransmitter histamin. Den viktigste applikasjonen anses å være behandling av allergiske symptomer. Disse inkluderer kløe og rødhet av hud i tillegg til betennelse av kroppen og konjunktiva av øyet. Første generasjon H1 antihistaminer ble erstattet av preparater som astemizol fordi førstnevnte klarte å krysse blod-hjerne barriere veldig lett, slik at de aktive ingrediensene trenger inn i sentralen nervesystemet hurtig. Dette reduserte de potensielle bivirkningene betydelig. Andregenerasjonspreparater som astemizol er nå trukket ut av markedet i Tyskland og mange andre land og har blitt erstattet av nyere preparater. Disse forårsaker færre bivirkninger og gir også ytterligere terapeutiske fordeler. På grunn av den relativt lange halveringstiden på 24 timer, ga astemizol pasienter som tolererte legemidlet fordelen som en gang daglig administrasjon var tilstrekkelig. Utskillelsen av legemidlet, som ble absorbert av kroppen hovedsakelig i mage-tarmkanalen, var via avføring.
Risiko og bivirkninger
I tillegg til mildere bivirkninger som tørr munn, tretthetog gastrointestinale forstyrrelser, astemizol hadde hovedsakelig hjerte bivirkninger. For eksempel i tillegg til hjertearytmier, stoffet kan forårsake hjerteinfarkt or ventrikkelflimmer. Selv om disse bivirkningene sjelden skjedde, var de veldig alvorlige. Av denne grunn ble bruken av astemizol fullstendig avviklet i mange land, og sterkt redusert i andre. Bivirkninger som påvirker hjerte har blitt funnet å være spesielt alvorlige hos pasienter som har lidd av leveren skade eller QT-forlengelse. Årsaken til dette er at kalium kanaler er blokkert i hjerte I ekstreme tilfeller kan denne blokkeringen føre til torsades de pointes takykardi, som manifesteres av en hjerte hastighet på 150 slag per minutt. I ekstreme tilfeller kan dette utvikle seg til ventrikkelflimmer, som utgjør en livstruende situasjon for pasienten.
