Produkter
Baloxavirmarboxil ble godkjent i filmdrasjert tablettform i Japan og USA i 2018 og i mange land i 2020 (Xofluza).
Struktur og egenskaper
Baloxavirmarboxil (C27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) er et prodrug av baloksavir (synonym: baloksavirinsyre). Det omdannes til det aktive stoffet ved hydrolyse. Det er praktisk talt uløselig i Vann. Legemidlet ble utviklet fra og er strukturelt relatert til HIV-integrasehemmeren dolutegravir.
Effekter
Baloxavir (ATC J05AX25) har antivirale egenskaper mot påvirke virus. Effektene skyldes hemming av endonukleaseaktiviteten til PA-underenheten av viral RNA-polymerase, som er involvert i transkripsjon av viralt vRNA til mRNA, replikasjon og dermed viral replikasjon. RNA-polymerase er en heterotrimer som består av følgende proteinunderenheter:
- PB1: Polymerase Basic Protein 1
- PB2: Polymerase Basic Protein 2
- PA: Polymerase surt protein
Baloxavir hemmer dannelsen av mRNA, som er nødvendig for dannelsen (translasjon) av ny viral proteiner. Dette blokkerer viral replikasjon og reduserer sykdomsvarigheten betydelig. Halveringstiden for baloksavir er i området 79 timer. Som prodrug administreres baloksavir for å forbedre seg absorpsjon og øke biotilgjengelighet.
Indikasjoner
For behandling av pasienter 12 år og eldre med ukomplisert påvirke som har vært symptomatiske i 48 timer eller mindre. Legemidlet er ment for pasienter som ellers er sunne eller har høy risiko for komplikasjoner.
Dosering
Ifølge produktresuméet. Behandlingen bør startes innen 48 timer etter at symptomene oppstod. En eneste dose er tilstrekkelig for behandling, avhengig av kroppsvekt. Dette representerer en fordel for overholdelse av terapi. De tabletter kan administreres uavhengig av måltider. Imidlertid er visse matvarer og narkotika bør ikke tas samtidig fordi de kan redusere absorpsjon (Se nedenfor).
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika eller matvarer som inneholder multivalente kationer som jern, sink, selen, kalsiumog magnesium kan redusere plasmaet konsentrasjon av den aktive ingrediensen. Disse inkluderer for eksempel antacida, mineral kosttilskudd, kosttilskuddog melk.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkluderer allergiske reaksjoner som hud reaksjoner og anafylaksi. Den eksakte forekomsten er foreløpig ikke kjent.
