Benzodiazepiner og bivirkninger

Produkter

Benzodiazepiner er kommersielt tilgjengelig i form av tabletter, smeltetabletter, kapsler, dråper og injiserbare stoffer, blant andre (utvalg). Klordiazepoksid (Librium), den første benzodiazepinen, ble syntetisert på 1950-tallet av Leo Sternbach i Hoffmann-La Roche og ble lansert i 1960. Den andre aktive ingrediensen, den velkjente diazepam (Valium), ble lansert i 1962. Mange andre narkotika fulgte (se nedenfor).

Struktur og egenskaper

Benzodiazepiner er substituerte derivater av et 5-aryl-1,4-diazepin fusjonert til en benzenring. Med unntak av clobazam, de er 1,4-benzodiazepiner; clobazam er et 1,5-benzodiazepin. Noen midler er smeltet sammen med en heterosyklus, f.eks. midazolam til en imidazol eller triazolam til et triazol.

Effekter

Benzodiazepiner (ATC N05BA) har angst, beroligende middel, søvnfremkallende, antikonvulsive (antiepileptiske) og muskelavslappende egenskaper. Effektene skyldes allosterisk binding til postsynaptisk GABAA reseptor, åpning av kloridkanaler, og forbedring av effekten av GABA, den viktigste hemmende nevrotransmitter i hjerne.

Indikasjoner

  • Angst, uro og spenningstilstander, panikk.
  • Psykosomatiske lidelser
  • Epilepsi
  • Muskelspasmer
  • Søvnforstyrrelser
  • For anestesi, som en beroligende middel før kirurgiske eller diagnostiske prosedyrer.

Dosering

I følge faglig informasjon. Egentlig, den varigheten av behandlingen bør vanligvis holdes så kort som mulig og ikke overstige en til tre måneder. I praksis blir imidlertid benzodiazepiner ofte brukt i måneder til år. Vi anslår at titusenvis av pasienter i mange land er avhengige av narkotika.

Aktive ingredienser

  • Alprazolam (Xanax)
  • Bromazepam (Lexotanil)
  • Klordiazepoksid (Librium)
  • Clobazam (Urbanyl)
  • Klonazepam (Rivotril)
  • Klorazepat (Tranxillium)
  • Cloxazolam (ute av handel)
  • Delorazepam (EN)
  • Diazepam (Valium, Stesolid), diazepam nesespray.
  • Estazolam (ikke kommersielt tilgjengelig)
  • Flunitrazepam (Rohypnol)
  • Flurazepam (Dalmadorm)
  • Halazepam (Pacinone)
  • Ketazolam (Solatran)
  • Lorazepam (Temesta)
  • Lormetazepam (Loramet, Noctamid).
  • medazepam (Rudotel, D).
  • Midazolam (Dormicum), midazolam nesespray.
  • Nitrazepam (Mogadon)
  • Oksazepam (Seresta, Anxiolite)
  • Prazepam (Demetrin)
  • Temazepam (Normison)
  • Tetrazepam (ikke kommersielt tilgjengelig i mange land).
  • Triazolam (Halcion)

Flumazenil (Anneks) er en motgift som kan brukes til å reversere effekten av benzodiazepiner, for eksempel i tilfelle en overdose. De typiske endene på benzodiazepinene er -azepam og -azolam.

Misbruk

Benzodiazepiner kan misbrukes som depressive rusmidler og bli vanedannende. Misbruk er farlig, spesielt i kombinasjon med andre depressive og respiratoriske depressiva narkotika og med alkohol. Mange kjendiser sies å ha benzodiazepin (over) bruk. I følge en obduksjonsrapport døde for eksempel skuespilleren Heath Ledger (,) av en narkotikacocktail som inneholdt de tre benzodiazepiner diazepam, temazepam og alprazolam, I tillegg til opioider og doksylamin. Benzodiazepiner som flunitrazepam (Rohypnol) blir også misbrukt som såkalte "date rape drugs" se under flunitrazepam.

Kontraindikasjoner

Benzodiazepiner er kontraindisert ved overfølsomhet; alvorlig åndedrettssvikt; søvnapnésyndrom; myasthenia gravis; avhengighet av medisiner, rus eller alkohol; og under graviditet og amming. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Mange benzodiazepiner metaboliseres av CYP450 og tilsvarende medikament interaksjoner med CYP-hemmere og induktorer er mulig. Annen interaksjoner blir observert med sentral depressive stoffer, alkohol og muskelavslappende.

Skadevirkninger

Mulige bivirkninger inkluderer:

  • Psykiatriske lidelser og paradoksale reaksjoner: Rastløshet, uro, irritabilitet, aggressivitet, vrangforestillinger, sinneutbrudd, mareritt, hallusinasjoner, psykose, utløsende av depresjon.
  • Sentrale lidelser: Trøtthet, døsighet, sløvhet, nedsatt respons, svimmelhet, hodepine, anterograd hukommelsestap, minne svekkelse.
  • Synsforstyrrelser: Dobbeltsyn, tåkesyn
  • Åndedrettsforstyrrelser, respirasjonsdepresjon
  • Fordøyelsessykdommer: Tørr munn, kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse.
  • Muskelsvakhet, ataksi, fallrisiko, spesielt hos eldre.
  • Hjerte- og karsykdommer: Lavt blodtrykk
  • Utvikling av toleranse, økning i dose
  • Alvorlig hud reaksjoner (tetrazepam).

Ved rask seponering kan abstinenssymptomer oppstå. Alle benzodiazepiner kan være psykologisk og fysisk vanedannende og kan forårsake abstinenssymptomer hvis de avbrytes raskt.