Doksylamin

Produkter

Doxylamine er kommersielt tilgjengelig i mange land som en løsning (Sanalepsi N). Den er også inneholdt i Vicks MediNait juice i kombinasjon med dekstrometorfan, efedrinog paracetamol. I 2020, vanskelig kapsler inneholder doksylamin og pyridoksin ble godkjent i mange land for behandling av kvalme og oppkast in graviditet (Cariban). Apotek lager også en blanding med vendelrot skjær; se Sanalepsi med Valerian.

Struktur og egenskaper

Doksylamin (C17H22N2O, M.r = 270.4 g / mol) er et racemat og er tilstede i narkotika som doksylamin hydrogen succinat, en hvit pulver som er lett løselig i Vann. Det tilhører etanolamin- og pyridinderivatene.

Effekter

Doxylamine (ATC R06AA09) har antihistamin, antiallergisk, beroligende middel, depressive, søvnfremkallende og antiemetiske egenskaper. Effektene skyldes antagonisme ved histamin og muskarine reseptorer. Doxylamine har en halveringstid på ca. 10 timer. I motsetning til moderne 2. generasjon antihistaminer, er doksylamin ikke selektiv for H1-reseptoren og er sentralt aktiv.

Indikasjoner

Doxylamine er godkjent i mange land for kortvarig behandling av nervøsitet forbundet med søvnvansker, for behandling av allergisk rhinitt (f.eks. Høy feber), og for behandling av influensa og forkjølelse symptomer (kombinasjonspreparater). Kariban: Siden 2020 har doksylamin (i kombinasjon med pyridoksin) er også godkjent i mange land for behandling av kvalme og oppkast in graviditet.

Dosering

I henhold til forskrivningsinformasjonen. Dråpene tas opp til tre ganger daglig med måltider eller en halv time før sengetid for søvnforstyrrelser.

Misbruk

Doxylamine kan misbrukes på grunn av dets deprimerende og antikolinerge egenskaper. I praksis observeres det også å brukes til langvarig terapi av søvnforstyrrelser som det ikke er ment for. Selvmordsforsøk med giftig overdose er beskrevet i litteraturen. Skuespiller Heath Ledger (,) døde av en narkotikacocktail som inkluderte doksylamin.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Akutt astmaanfall
  • Smalvinklet glaukom
  • Feokromocytom
  • Blære tømming lidelse med gjenværende urindannelse
  • Epilepsi
  • Samtidig behandling med MAO-hemmere.
  • Akutt rus eller rusmiddel
  • Barn under 12 år

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

samtidig administrasjon av sentralt deprimerende narkotika, alkohol og antikolinergika kan føre til en økt effekt og anbefales ikke. Annen interaksjoner har blitt beskrevet med fenytoin, nevroleptikaototoksiske midler og adrenalin.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere tretthet, reduksjon i respons, paradoksale reaksjoner som uro og hallusinasjoner hos barn og eldre, hodepineog antikolinerge bivirkninger som tørr munn, nedsatt overnatting, forstoppelseog urinretensjon. Sjelden, kardiovaskulære reaksjoner som lave eller høyt blodtrykk eller hjertearytmier kan forekomme.