Produkter
Dapsone er godkjent i Tyskland i tablettform (Dapsone-Fatol). I USA er det i tillegg på markedet som en gel for behandling av akne (Aczone). Ingen forberedelser er for tiden registrert i mange land.
Struktur og egenskaper
Dapson eller 4,4'-diaminodifenylsulfon (C12H12N2O2S, Mr = 248.3 g / mol) er et sulfon- og anilinderivat med strukturelle likheter med sulfonamider. Den eksisterer som en hvit til litt gulaktig hvit krystallinsk pulver som er veldig lite løselig i Vann på grunn av lipofilisiteten.
Effekter
Dapsone (ATC D10AX05, ATC J04BA02) er antibakteriell mot, og streptokokker, antiparasitt mot protozoer og plasmodia, og betennelsesdempende. De antimikrobielle effektene skyldes hemming av folsyre syntese.
Indikasjoner
Dapsone brukes i form av tabletter for behandling av blemmer og betennelse hud sykdommer, kronisk ledd revmatismespedalskhet, malaria, pneumocystis lungebetennelse, og mot revmatisme. Gelen påføres lokalt mot akne vulgaris. Tallrike andre mulige anvendelser er beskrevet i litteraturen.
Kontraindikasjoner
Dapsone er kontraindisert i overfølsomhet, overfølsomhet overfor sulfonamider, sulfoner og alvorlige leveren sykdom. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Dapson er acetylert i leveren til hovedmetabolitten, monoacetyl dapson. Denne prosessen er gjenstand for farmakogenetiske forskjeller. Narkotika interaksjoner har blitt observert med omeprazol, probenecid, trimetoprim, rifabutin, rifampicin, ursodeoksykolsyre, pyrimetamin, metemoglobindannere, flukonazolog zidovudin.
Skadevirkninger
Mulig skadevirkninger inkluderer, i synkende frekvens, hodepine, gastrisk ubehag, kvalme, dannelse av metemoglobin, overfølsomhet ("dapsonsyndrom", inkludert feber, ubehag, hud reaksjoner, gulsott, anemi, nyre vaskulittog hepatitt), perifer motorisk nevropati, hypalbuminemi, agranulocytose, pankreatitt, fotoog lungebetennelse.