Stoffet Darunavir er et medikament som er preget av dets antivirale egenskaper. Legemidlet tilhører kategorien HIV-proteasehemmere og brukes primært som en del av stoffet terapi av infeksjoner med HI-virus type 1. Effekten av Darunavir skyldes hovedsakelig at det svekker virusproteasen. Dette er viktig for replikering av virus.
Hva er darunavir?
Den aktive ingrediensen darunavir er et såkalt virustatisk middel og regnes blant HIV-proteasehemmere. Legemidlet er egnet for behandling av HIV-1-infeksjon. Den kan brukes både hos voksne pasienter og hos barn med en vekt som overstiger 20 kg. Som regel administreres stoffet darunavir i form av tabletter. I tillegg muntlig suspensjoner av det aktive stoffet er også tilgjengelig på det farmasøytiske markedet. Stoffet darunavir ble godkjent som et medikament i Sveits i 2006, hvor det er tilgjengelig under handelsnavnet Prezista. I tillegg en kombinasjonspreparat av darunavir og stoffet kobicistat ble godkjent i 2016. Dette stoffet er tilgjengelig på markedet under navnet Rezolsta. I sammenheng med farmasøytisk bruk brukes darunaviretanolat. Dette stoffet er en pulver av hvit farge. Strukturen til dette stoffet er ikke-peptidisk.
Farmakologisk virkning
Legemiddelstoffet darunavir er preget av en typisk virkningsmåte. Primært er de antivirale effektene av stoffet darunavir relevante for dets virkning. Av denne grunn brukes stoffet i terapi av infeksjoner med HIV-1. Effektiviteten til stoffet skyldes først og fremst at det hemmer den såkalte HIV-proteasen. Dette er spesielt viktig for modningsprosessene til virus og deres reproduksjon. Virkestoffet darunavir i kombinasjon med stoffet ritonavir har en halveringstid på omtrent 15 timer. I de fleste tilfeller administreres stoffet oralt. Legemidlet Darunavir administreres i form av tabletter. Etter inntak, er konsentrasjon av den aktive ingrediensen i blod øker og binder seg til 95 prosent av proteiner i blodplasmaet. Stoffet metaboliseres deretter i leverveien, dvs. i leveren. Samlet sett er plasmahalveringstiden omtrent 15 timer i gjennomsnitt. I prinsippet fører darunavir til en blokkering av HIV-proteasen. Som en konsekvens, bare ikke-smittsomme former for virus blir produsert. Dette forhindrer at nye celler smittes med viruset. De tabletter tas enten en eller to ganger om dagen. Den aktive ingrediensen darunavir brukes vanligvis sammen med en såkalt farmakokinetisk booster, Eksempelvis kobicistat or ritonavir. Disse stoffene er CYP-hemmere og bremser nedbrytningen av stoffet. I utgangspunktet er stoffet darunavir et substrat av stoffet CYP3A4.
Legemiddelbruk og påføring
Legemidlet darunavir det er hovedsakelig egnet for medikament terapi av infeksjoner med HIV-1. For å øke stoffets effekt, kombineres stoffet darunavir i mange tilfeller med boostere ritonavir or kobicistat. Boosterne brukes bare i lave doser. De hemmer stoffskiftet og nedbrytningen av stoffet. I prinsippet er doseringen av legemidlet darunavir gitt i samsvar med vedlagte spesialinformasjon. De filmdrasjerte tablettene tas en eller to ganger om dagen sammen med måltider.
Risiko og bivirkninger
Det er mange potensielle bivirkninger og ubehag når du tar den aktive ingrediensen darunavir. Disse manifesterer seg imidlertid ikke i samme grad hos alle pasienter og varierer med hensyn til hyppighet og individuell alvorlighetsgrad. Ofte forårsaker stoffet darunavir bivirkninger som hodepine og utslett på hud, samt fordøyelsesforstyrrelser. Disse gastrointestinale klager manifesterer seg for eksempel i form av kvalme, smerte i bukområdet, oppkast og diaré. I tillegg alvorlig tretthet og søvnforstyrrelser er mulig i noen tilfeller under svelging. De hud kan vise allergiske reaksjoner som rødmalte områder eller kløe. Asteni er også mulig under behandlingen.I tillegg til potensielle klager forårsaket av å ta stoffet darunavir, må det også tas hensyn til noen kontraindikasjoner. Det er derfor viktig for den behandlende legen å gå grundig medisinsk historie for å holde risikoen for komplikasjoner så lav som mulig. For eksempel bør behandling med stoffet Darunavir unngås i tilfeller av kjent overfølsomhet overfor det aktive stoffet, alvorlig nyre svakhet eller leveren funksjonsforstyrrelser. I tillegg er forskjellige interaksjoner med andre narkotika må tas i betraktning. For eksempel, interaksjoner av det aktive stoffet med CYP-hemmere og substrater er mulig. All informasjon om kontraindikasjoner finner du i vedlagte produktresumé.
