Dihydrocodeine: Effekter, bruksområder og risikoer

dihydrokodein er et opioid som har smertestillende og antitussive effekter. Den har en smertestillende styrke på 0.2 og brukes primært til å behandle ikke-produktiv irritabel hoste.

Hva er dihydrocodeine?

dihydrokodein er et medikament fra opioidgruppen som brukes både smertestillende (for å stoppe smerte) og å stoppe irritabel hoste. Den smertestillende styrken til dihydrokodein er 0.2. Smertestillende styrke er et mål på den smertestillende effekten av et medikament, vanligvis et opioid. morfin, med en smertestillende styrke på 1, brukes som referansestoff. morfin har således en smertestillende effekt fem ganger sterkere enn dihydrokodein. For å oppnå den samme smertestillende effekten som ville oppnås med ett milligram morfin, måtte fem milligram dihydrokodein administreres. Underliggende dihydrocodeine er et fenantrenstillas. Dihydrocodeine eksisterer som et hvitt til gulhvitt fast stoff. Stoffets kjemiske molekylformel er C18H23NO3, og molekylæren masse er 301.4 g / mol. Dihydrocodeine er et derivat av morfin og produseres semisyntetisk. Dihydrocodeine er kjemisk avledet fra kodein ved å legge til hydrogen til det to ganger. Dihydrocodeine er dårlig løselig i Vann. I ferdig narkotika, er det mest brukt som dihydrocodeine hydrogen tartrat. Dette saltet av dihydrokodein kan oppløses i Vann i forholdet 1: 4.5. I Tyskland betraktes dihydrokodein som en narkotiske som kan markedsføres og foreskrives. Den er oppført i vedlegg 3 til Narkotika Handling. Hvis kodein er inneholdt i et medikament med et innhold på mindre enn 2.5% eller mindre enn 100 mg / enhet, det er reseptbelagt, men et narkotiske resept er ikke nødvendig. Dokumentasjonskravet fastsatt av Narkotika Lov er heller ikke nødvendig i dette tilfellet. Imidlertid, hvis dihydrocodeine er foreskrevet til alkohol- eller narkotiske-avhengige individer, en narkotisk resept er obligatorisk for å forhindre misbruk.

Farmakologisk virkning

Dihydrocodeine påføres oralt i form av tabletter, kapsler, forlenget frigjøring tabletter, og faller. Etter muntlig administrasjon, absorberes den raskt i tarmen. Førstegangseffekten er sterk med dihydrokodein, noe som resulterer i en systemisk biotilgjengelighet på bare tolv til 34%. Maksimalt plasma konsentrasjon nås etter 1.6 til 1.8 timer for dihydrokodein. Det er i stand til å krysse blod-hjerne barriere og morkake. Dihydrocodeine går også inn i morsmelk. Metabolisme av dihydrocodeine forekommer i leveren (lever). Noe av stoffet skilles ut uendret i urinen. Dihydrocodeine har en plasmahalveringstid på omtrent fire timer i gjennomsnitt. Virkningen av dihydrokodein skyldes bindingen av stoffet til opioidreseptorer. Gjennom denne bindingen demper den hoste sentrum og smerte oppfatning. Den antitussive effekten begynner omtrent femten til 30 minutter etter oral administrasjon.

Legemiddelbruk og påføring

Dihydrocodeine brukes primært til å undertrykke ikke-produktiv irritabel hoste. Imidlertid brukes det også som smertestillende middel til moderat alvorlig smerte. Videre kan den brukes til heroin erstatning; denne bruken er imidlertid kun tillatt i eksepsjonelle, velbegrunnede tilfeller. Normalt, metadon or levometadon brukes til heroin bytte. Analgetisk brukes dihydrokodein hovedsakelig til behandling av leddsmerter, fantom smerter i lemmer, nevropatier og postoperativ smerte. Den smertestillende effekten av dihydrokodein er dobbelt så stor som kodein.

Risiko og bivirkninger

Bivirkningseffekter av dihydrokodein inkluderer sedasjon, eufori, gastrointestinale forstyrrelser (spesielt forstoppelse, kvalmeog oppkast), tretthet, svimmelhet, søvnforstyrrelser, allergisk hud reaksjoner som kløe og utslett, hodepine, overfølsomhet, synsforstyrrelser og pupillær innsnevring (miose) og ødem. Sammentrekning av urinleder og inhibering av miktionsrefleksen kan også være forårsaket av glatt muskelsammentrekning forårsaket av dihydrokodein. Dihydrocodeine bør ikke brukes hvis det er overfølsomhet overfor dihydrocodeine. Videre må det ikke brukes i nærvær av koma, bronkitt astmarespiratorisk insuffisiens, kronisk hoste, leveren dysfunksjon, pankreatitt, i løpet av graviditet og amming. MAO-hemmere må ikke brukes samtidig med dihydrokodein. I tillegg må medisiner som inneholder dihydrokodein ikke gis til barn under fire år. Som med alle opioider, det er en risiko for misbruk av dihydrokodein som et rus. Langvarig bruk kan føre til utvikling av toleranse og avhengighet.