Dronabinol

Produkter

Dronabinol er et bedøvelsesmiddel. Federal Office of Public Helse kan gi unntak for begrenset medisinsk bruk. Apotek kan fremstille dronabinolpreparater som en ekstern resept eller få dem fremstilt etter kontraktproduksjon. Det er to bestemmelser i den nye formularen:

  • Oljeaktig dronabinol faller 2.5% (NRF 22.8).
  • Dronabinol kapsler 2.5 mg, 5 mg, 10 mg (NRF 22.7)

I praksis brukes dråpene overveiende. I USA er dronabinol kommersielt tilgjengelig i form av kapsler (Marinol) og som en oral oppløsning (Syndros). I mange land, a cannabis oral spray ble godkjent i 2013. I lave konsentrasjoner er THC til stede i reseptfritt cannabidiol hamp og tilberedninger laget av det, som f.eks tinkturer.

Struktur og egenskaper

Dronabinol er (-) - Δ9-Tetrahydrocannabinol (THC), en naturlig bestanddel av hampeplanten L. Dronabinol (C21H30O2, Mr = 314.5 g / mol) er en litt gulaktig, harpiksaktig og klebrig olje som stivner på forkjølelse temperatur. På grunn av sin høye lipofilisitet er den uoppløselig i Vann. Middels kjedede triglyserider eller sesamolje brukes vanligvis til å forberede løsninger, og et hardt fett eller sesamolje brukes til kapsler. sesamolje har ulempen med å være følsom for oksidasjon.

Effekter

Dronabinol (ATC A04AD10) har antiemetiske, appetittstimulerende, smertestillende, betennelsesdempende, muskelavslappende, depressive og psykotrope egenskaper. Det er sentralt sympatomimetisk, noe som forklarer de negative kardiovaskulære effektene. Effektene tilskrives binding til cannabinoidreseptorer (CB) og begynner etter omtrent 30 til 60 minutter. Psykotrope effekter varer 4 til 6 timer, og appetittstimulering varer opptil 24 timer. Ved å binde seg til CB-reseptorene hemmer cannabinoider frigjøring av nevrotransmittere fra det presynaptiske nevronet, blant andre effekter.

Indikasjoner

I USA er dronabinol godkjent for behandling av nedsatt matlyst med vekttap i AIDS pasienter og som en 2. linje agent for kvalme og oppkast assosiert med kjemoterapi (se også under nabilone). I mange land brukes den primært til kronisk / nevropatisk smerte og spastisitet.

Dosering

I følge stoffetiketten. De dose justeres individuelt. Dronabinol tas vanligvis peroralt. Det kan også administreres inhalasjonelt i form av alkohol løsninger, lik cannabis. De oljete dråpene er luktfrie og smakløse og tas med eller etter et måltid på et sukkerbit eller brødskiver, på en smør informasjonskapsel, eller i yoghurt. Det bør bemerkes at de ikke er det Vann løselig og kan derfor ikke fortynnes med te eller vann. For å øke appetitten, ta før måltider.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Graviditet og amming

Forsiktighet anbefales ved psykiatriske lidelser og hjerte- og karsykdommer. På grunn av redusert respons, er deltakelse i veitrafikk og bruk av maskiner ikke indikert og forbudt ved lov. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Farmakodynamisk interaksjoner har blitt beskrevet med en rekke aktive ingredienser (se produktresumé). Sentral depressive effekter kan økes med samtidig administrasjon av alkohol, sedativa, antidepressiva, smertestillende midler, og sovepiller. Antikolinergika kan øke takykardi. Dronabinol har høyt førstepass metabolisme og lav biotilgjengelighet på 10-20%. Det er biotransformert i leveren av CYP450 til blant annet den aktive metabolitten 11-OH-dronabinol. Etter en singel dose, dronabinol og dets metabolitter kan fortsatt påvises i urin og avføring i lave konsentrasjoner 5 uker senere.

Skadevirkninger

Skadevirkninger er dose-avhengig, så de overveies hovedsakelig ved høye doser. De kan blant annet tilskrives stoffets sympatomimetiske og psykotrope egenskaper. Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer svakhet, hjertebank, rask hjerterytme, vasodilatasjon, rødme, magesmerter, kvalmeog oppkast.Sentrale lidelser som hukommelsestap, nervøsitet, forvirring, paranoia, eufori, hallusinasjoner, døsighet og unormal tenkning er også vanlig. Potensialet for avhengighet anses å være lavt for indikasjonene ovenfor. Imidlertid kan dronabinol være vanedannende og ved høye doser kan indusere abstinenssyndrom, inkludert irritabilitet, søvnforstyrrelser og rastløshet.