erlotinib

Produkter

Erlotinib er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Tarceva). Den har blitt godkjent i mange land siden 2005. Generisk versjoner ble registrert i 2018.

Struktur og egenskaper

Erlotinib (C22H23N3O4, Mr = 393.4 g / mol) er tilstede i narkotika som erlotinib hydroklorid, en hvit pulver som er lite løselig i Vann. Løselighet øker med synkende pH. Erlotinib er et anilin-kinazolinderivat.

Effekter

Erlotinib (ATC L01XE03) har cytostatika og cytotoksiske egenskaper. Det er en hemmer av tyrosinkinasen til EGFR (epidermal vekstfaktorreseptor). EGFR spres på overflaten av kreft celler. Ved å hemme tyrosinkinasen, blir cellene drept. Kliniske studier har vist at behandlingen forlenger overlevelsen.

Indikasjoner

For behandling av pasienter med lokalt avansert eller metastaserende ikke-småcelle lunge kreft. Brukes også i noen land for å behandle metastatisk bukspyttkjertelkreft i kombinasjon med gemcitabin.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Legemidlet tas en gang daglig minst en time før eller to timer etter å ha spist. Rådgivende:

  • Unngå sterkt sollys (hud utslett kan forekomme).
  • Avslutt røyking (reduserer effektiviteten).
  • Vurder stoffet interaksjoner.
  • Ta stoffet på en tom mage.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Erlotinib metaboliseres primært av CYP3A4 og i mindre grad av CYP1A2 og CYP1A1. Tilsvarende medikament-medikament interaksjoner er mulige og relevante. Løseligheten til erlotinib er avhengig av gastrisk pH. antacida, protonpumpehemmere, og H2-antagonister kan redusere biotilgjengelighet. røyking reduserer også biotilgjengelighet fordi det induserer CYP1A1 og CYP1A2. Annen interaksjoner har blitt observert med antikoagulantia og statiner.

Skadevirkninger

Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer smittsom sykdom, tretthet, liten appetitt, konjunktivitt og andre øyesykdommer, luftveissykdommer, hostefordøyelsesbesvær, gastrointestinal blødning, forhøyet leveren enzymer, og utslett. Sjelden er alvorlige bivirkninger mulig, inkludert dødelige utfall.