Den aktive ingrediensen frovatriptan er en antagonist av serotonin reseptorer. Legemidlet er klassifisert i kategorien triptaner og har godkjenning for behandling av akutt migrene angrep. I tillegg er stoffet frovatriptan brukes også i noen tilfeller for forebyggende terapi av klyngen hodepine.
Hva er frovatriptan?
Opprinnelig stoffet frovatriptan ble produsert av produsenten Vernalis. Foreløpig er den tilgjengelig på markedet i Tyskland fra legemiddelprodusentene Kohlpharma og Berlin-Chemie. Den aktive ingrediensen frovatriptan er vanligvis bare tilgjengelig på resept. Stoffet er en såkalt triptan og fremstår fra et strukturelt synspunkt som et ringlukket derivat. I sin struktur ligner det også hormonet serotonin. Legemidlet frovatriptan har en antagonistisk effekt på serotonin reseptorer.
Farmakologisk handling
I utgangspunktet er det aktive stoffet frovatriptan en sterk antagonist for reseptorene til det nevrologiske budbrettet serotonin. I denne forbindelse virker stoffet nøyaktig på 5-HT1B- og 5-HT1D-reseptorene. Disse ligger i blod fartøy av hjerne og i det presynaptiske området av nevroner. I de fleste tilfeller brukes stoffet frovatriptan mot akutt migrene. Hvis stoffet frovatriptan tas under et slikt angrep, aktiveres de tilsvarende reseptorene. Som et resultat av dette blod fartøy i hjerne påvirkes og produksjonen av spesielle inflammatoriske stoffer reduseres. Imidlertid, når 5-HT1B-reseptorer stimuleres, er det også mulig med forskjellige kardiovaskulære bivirkninger, som må veies før stoffet brukes. Halveringstiden for den aktive ingrediensen frovatriptan er relativt lang, omtrent 26 timer. Dette gjør stoffet til den lengstvirkende triptanen. Av denne grunn er stoffet mer effektivt for å redusere risikoen for tilbakevendende migrene angrep enn behandling med andre typer triptaner. I tillegg fører stoffet til aktivering av 5-HT7-reseptorer når det brukes i høye doser. I denne sammenheng var det forventet lavere bivirkninger, men dette er ikke bekreftet så langt. De biotilgjengelighet av stoffet frovatriptan er mellom 20 og 30 prosent. Stoffet metaboliseres primært i leveren. Senere skilles det meste av det aktive stoffet ut fra den menneskelige organismen nyrene, dvs. via nyrene. Legemidlet frovatriptan reduserer smerte ved binding til forskjellige serotoninreseptorer. Ved å gjøre det aktiverer det betydelig flere reseptorer enn andre triptaner. Ved å koble til disse reseptorene utvider stoffet hjernen blod fartøy, forbedrer blodstrømmen og reduserer smerte under migreneanfall.
Medisinsk anvendelse og bruk
Fra et kjemisk perspektiv er stoffet frovatriptan en av triptanene. Som sådan brukes den i de aller fleste tilfeller som en del av terapi av akutte migreneanfall. I dette tilfellet bretter stoffet frovatriptan seg ut smerte-lindrende effekter. Den aktive ingrediensen kan også brukes til andre typer hodepine. I tillegg brukes frovatriptan også for å forebygge klyngehodepine. I utgangspunktet tas stoffet frovatriptan oralt i form av tabletter.
Risiko og bivirkninger
I løpet av behandlingen med frovatriptan, bør det tas hensyn til ulike uønskede bivirkninger eller andre klager. Bivirkninger forekommer med varierende frekvens og i forskjellige kombinasjoner, varierende fra person til person. I prinsippet er den aktive ingrediensen frovatriptan et reseptbelagt legemiddel. Før den ordineres, veier behandlende lege grundig opp om de potensielle bivirkningene er akseptable i det enkelte tilfelle, eller om risikoen for komplikasjoner er for høy. De vanligste bivirkningene fra frovatriptan inkluderer kvalme, fordøyelses ubehag, og magesmerter. Hodepine, tørr munn, svimmelhet, og parestesier i lemmer er også mulig. Under noen omstendigheter påvirkes følelsen av berøring, og det er alvorlig tretthet. I noen tilfeller lider også pasienter hetetokter, rødhet av hud og kraftig svetting.Mindre ofte klager folk over forstyrrelser i smak oppfatning, tremor, sløvhet, og redusert konsentrasjon etter å ha tatt stoffet frovatriptan. Noen ganger ufrivillig sammentrekninger av musklene oppstår. Sjeldnere er det følelser av press i brystet område som ligner på angina pectoris. Dette er imidlertid en relativt sjelden bivirkning av stoffet frovatriptan. Årsaken er en effekt på koronarkarene. I tillegg opplever noen pasienter en økning i blodtrykk (hypertensjon). I tillegg, mens du tar stoffet frovatriptan, er det noe potensial interaksjoner med andre stoffer bør bemerkes. For eksempel bør ikke frovatriptan tas sammen med stoffet ergotamin, ettersom risikoen for koronar krampe øker (krampe i koronararterier). Hemmere for gjenopptak av serotonin og St. John's wort bør heller ikke tas samtidig med frovatriptan. Dette er fordi disse stoffene forsterker effekten av stoffet frovatriptan. I tillegg felles bruk med MAO-hemmere er sterkt motløs. Kontraindikasjoner for behandling med stoffet frovatriptan er for eksempel overfølsomhet overfor stoffet, høyt blodtrykk og leveren funksjonsforstyrrelser. Forsiktighet bør også utvises i tilfelle a hjerte angrep eller vaskulær sykdom. I noen sjelden forekommende typer migrene er ikke stoffet frovatriptan egnet for behandling. Disse inkluderer basilær migrene, oftalmoplegisk migrene og familiær hemiplegisk migrene. Eventuelle bivirkninger som oppstår skal alltid rapporteres til behandlende lege.
