Indinavir tilhører proteasehemmere. Den aktive medisinske ingrediensen brukes til å behandle HIV-infeksjon.
Hva er indinavir?
Indinavir tilhører proteasehemmere. Den medisinske agenten brukes til terapi av HIV-infeksjoner. Indinavir er navnet på et antiviralt medikament som tilhører gruppen HIV-proteasehemmere og brukes til å behandle HIV-infeksjon. HIV-proteasehemmere brukes som en del av et spesielt “Highly Active Antiretroviral Terapi”(HAART) sammen med annet antiretroviralt middel narkotika slik som NRTI (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors) og NNRTI (Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors). Indinavir ble utviklet av det amerikanske farmasøytiske selskapet Merck and Co eller MSD Sharp and Drohme (MSD). Selskapet utviklet orale doseringsformer av proteasehemmeren, som til slutt ble godkjent av både US Food and Drug Administrasjon (FDA) og European Medicines Agency (EMA) i 1996. På 1990-tallet var indinavir blant de mest effektive antivirale narkotika. Over tid har imidlertid stoffet i økende grad blitt erstattet av HIV-proteasehemmere som gir bedre resultater.
Farmakologisk virkning
Indinavir forårsaker binding til viral HIV-protease. Dette er viktig for replikering av patogenet. Prosessen fører til inhibering av virusenzymet, som igjen motvirker viral replikasjon. Til slutt oppstår en reduksjon i viral belastning. Bruk av indinavir regnes som mer nyttig i type 1 AIDS pasienter fordi stoffet har større affinitet for HIV-1 enn for HIV-2. I blodet binder indinavir seg til plasma proteiner på omtrent 60 prosent. Metabolisme og nedbrytning av stoffet forekommer i leveren. Indinavir har den ulempen at den må tas hver åttende time. Dette er den eneste måten å sikre tilstrekkelig biotilgjengelighet. Det anbefales å ta indinavir enten en time før et måltid eller en time etter et måltid. Hvis maten er rik på proteiner (albumin) og fett, resulterer dette i en betydelig reduksjon i absorpsjon. Medisinske eksperter anser det generelt som tilrådelig å administrere det på en tom mage.
Medisinsk anvendelse og bruk
Indinavir administreres for behandling av voksne, ungdommer og barn som er fire år og eldre for terapi av HIV-infeksjon. I tillegg er proteasehemmeren egnet for forebygging etter eksponering hos voksne. Indinavir brukes ikke som et enkelt medikament på grunn av resistensutvikling mot HIV virus. I stedet kombineres legemidlet med andre antivirale midler narkotika. Disse kan være zidovudin eller lamivudin, for eksempel. Det anbefalte dose av indinavir er 3 x 800 milligram per dag. En lavere dose risikerer betydelig tap av effekt. Proteasehemmeren må imidlertid ikke tas i større mengder. De kapsler tas hver åttende time med et glass Vann eller skummet melk. Alternativt, administrasjon med te, kaffe eller juice er også mulig. For å motvirke nyre steiner, anbefales det å gi kroppen minst seks briller of Vann per dag. Hvis legemidlet skal administreres sammen med et måltid, anbefales lette måltider som cornflakes eller toast med syltetøy. Det er også viktig å beskytte indinavir mot varme og fuktighet.
Risiko og bivirkninger
Inntak av indinavir kan noen ganger føre til uønskede bivirkninger. Hos omtrent seks prosent av alle pasienter krever alvorlige bivirkninger til og med seponering av behandlingen. I de fleste tilfeller er det forstyrrelser i fordøyelseskanalen slik som diaré, magesmerter og kvalme. En ganske sjelden uønsket bivirkning er utviklingen av en okses hals, der det er en unormal omfordeling av fett i nakkeområdet. Andre tenkelige bivirkninger inkluderer endringer i stoffskiftet som hyperglykemi, hyperkolesterolemi or hypertriglyseridemi, hodepine, tretthet, følelser av svakhet, blødning i tilfelle hemofili, hudutslett, lipidforhøyelser, endringer i smak persepsjon, nefrotoksisitet, siccasyndrom assosiert med tørre øyeslimhinner, tørr munnog tørr hud, inngrodd tåneglene, negleleddbetennelse, håravfallog leveren dysfunksjon.Nyre steiner utvikler seg hos opptil 25 prosent av pasientene. Indinavir skal ikke gis samtidig med visse andre medisiner som benzodiazepiner, cisaprid, rifampicin, terfenadineller astemizol på grunn av cytokrom system interaksjoner. Dette kan føre til endringer i blod plasmanivåer samt uttalte bivirkninger.
