Lincosamides er navnet gitt til en gruppe antibiotika. De inkluderer de aktive ingrediensene linkomycin og klindamycin. Clindamycin er viktig i humanmedisin for behandling av beininfeksjoner, luftveierog hud.
Hva er lincosamides?
Lincosamides er antibiotika. Som sådan handler de mot bakterie i kroppen. Den tekniske kjemiske betegnelsen for linkosamider er acylaminopyranosider. Begrepet er forklart av stoffets kjemiske struktur. Kjemisk er linkosamider avledet fra pyranoser. Disse er monosakkarider med en seks-ring struktur. Medisinsk viktige linkosamider er antibiotika klindamycin og linkomycin. Den aktive ingrediensen linkomycin oppnås ved isolasjon fra bakterien Streptomyces lincolnensis. Lincomycin A, som brukes medisinsk, består av propylprolin og metyltiolinkosaminid. Propylprolin er et derivat av aminosyren prolin. Metyltiolinkosaminid er et derivat av oktose, en C8 sukker. Forbindelsen til de to stoffene er en amid knytte bånd. Den aktive ingrediensen clindamycin produseres semisyntetisk ved klorering fra lincomycin. Clindamycin brukes i Tyskland i både human- og veterinærmedisin. Lincomycin er kun godkjent i FRG for bruk i veterinærmedisin. I USA og Canada brukes den også i humanmedisin.
Farmakologisk virkning
Lincosamides har en bakteriostatisk effekt i kroppen. De hemmer veksten av bakterie. Antibiotika fra linkosamidgruppen kalles også proteinsyntesehemmere. De hemmer proteinsyntesen av bakterie ved å binde seg til 50-S underenheten til bakteriene ribosomer. Dette hindrer dem i å produsere proteiner nødvendig for videre vekst. Lincomycin fungerer bra mot gram-positive patogener. Disse inkluderer streptokokker og stafylokokker. Etter administrasjon, kommer stoffet inn i kroppens egne makrofager. Der akkumuleres den og transporteres av cellene til handlingsstedet. Virkestoffet brytes ned av leveren. Stoffet utskilles igjen i urinen og avføringen. I tillegg til sin bakteriostatiske effekt, kan clindamycin også ha en bakteriedrepende effekt ved høye doser, det vil si at den dreper bakteriene. Den aktive ingrediensen kan også brukes til å behandle infeksjoner forårsaket av gram-positiv aerob patogener slik som streptokokker og stafylokokker. Clindamycin er også effektivt mot gramnegative anaerober og klamydia. Toxoplasma gondii, det forårsakende middel til toksoplasmose, kan behandles med en kombinasjon av clindamycin og den aktive ingrediensen pyrimetamin. Clindamycin absorberes lett når det tas oralt. 90% av den aktive ingrediensen absorberes og transporteres til infeksjonsstedet via binding til plasma proteiner. I tillegg til Indre organer, kroppsvæsker slik som pleural og synovialvæsker, og vev som hud og beinmarg nås av stoffet. Clindamycin kan krysse placenta og dermed overføre til foster hos gravide kvinner. Det aktive stoffet går også over i morsmelk. Clindamycin brytes også ned av leveren. Utskillelsen skjer gjennom avføring og urin.
Legemiddelbruk og påføring
Lincomycin brukes i veterinærmedisin i Tyskland hovedsakelig til behandling Smittsomme sykdommer av luftveier, hudog øyne. Den aktive ingrediensen administreres peroralt, intramuskulært eller intravenøst. Clindamycin brukes i humanmedisin for å behandle forskjellige infeksjoner. Den aktive ingrediensen kan gis oralt eller intravenøst. Én bruk er i behandlingen av osteomyelitt, En betennelse av beinet. Det kan oppstå som en del av diabetisk fot syndrom. Kronisk osteomyelitt kan også behandles med clindamycin. Hovedsakelig når infeksjonen er forårsaket av patogenet Staphylococcus aureus. Bakterielt forårsaket ledd betennelse, septisk gikt, er en annen mulig anvendelse av stoffet. I tannlegen brukes den aktive ingrediensen til å behandle infeksjoner i munnhule. Et annet anvendelsesområde for clindamycin er inflammatorisk hudsykdom som koker eller abscesser. Den aktive ingrediensen brukes også til å behandle akne. Erysipelas (erysipelas), et område som er bredt betennelse av huden forårsaket av infeksjon med streptokokker, kan også behandles med clindamycin. Den aktive ingrediensen brukes til å behandle infeksjoner i øvre og nedre luftveierDisse inkluderer betennelse i mandlene, svelget og bihulene, så vel som bronkitt, lungebetennelse og lunge abscess. I gynekologi brukes clindamycin til å behandle betennelse i endometrium, eggledere og eggstokker, samt infeksjon med klamydia. Clindamycin regnes som en erstatning antibiotika for pasienter som er allergiske mot penicillin.
Risiko og bivirkninger
Lincosamides har samme virkningsmåte som makrolidet antibiotika gruppe. Som et resultat kan kryssmotstand utvikle seg mellom makrolider og linkosamider. Lincomycin må ikke brukes oralt i planteetere fordi tarmbetennelse kan oppstå med dødelig utfall. Bivirkninger av stoffet kan omfatte diaré og oppkast. Clindamycin, som mange andre antibiotika, kan forårsake pseudomembranøs enterokolitt. I denne betennelsen i tarmen, antibiotika bruk fører til ubalanse i tarmbakterier. Bakterien Clostridium difficile kan spre seg. Det utskiller de giftstoffene som utløser tarmsykdommen. Pseudomembranøs enterokolitt manifesteres av alvorlig diaré med væsketap. Det er en alvorlig sykdom som kan være dødelig. Clindamycin kan forårsake allergiske reaksjoner. Kvalme, oppkastog diaré kan oppstå etter svelging. Forbigående endring i blod telle og leveren enzymer har blitt observert. Svært sjelden, forbigående hepatitt med gulsott og forekomsten av leddbetennelse er også beskrevet.
