Produkter
Nikomorfin var kommersielt tilgjengelig i form av tablettersuppositorier og som en injeksjonsvæske (Vilan). Den hadde blitt godkjent i mange land siden 1957. Den ble avviklet i 2015.
Struktur og egenskaper
Nikomorfin (C29H25N3O5, Mr = 495.5 g / mol), som heroin, er en ester samt en nikotinsyre derivat av morfin (3,6-dinikotinoylester). Det er til stede i narkotika som nikomorfinhydroklorid. I leveren, det er biotransformert til morfin-6-mononikotinat, morfin og dets metabolitter, blant andre. Disse stoffene er overveiende aktive. Nikomorfin kan derfor omtales som et prodrug.
Effekter
Nikomorfin (ATC N02AA04) er smertestillende. Effektene skyldes binding til μ-opioidreseptorer. Nikomorfin har sammenlignbar styrke til morfin, Men handlingens begynnelse er raskere på grunn av høyere lipofilisitet.
Indikasjoner
For behandling av moderat til alvorlig, akutt og vedvarende smerte. For premedisinering og støtte av anestesi. For behandling av krampaktig smerte av fordøyelseskanalen og urinveisystemet (f.eks. gallestein, nyre steiner).
Misbruk
Som andre opioider, kan nikomorfin misbrukes som euforisk rus.
Dosering
I henhold til forskrivningsinformasjonen. De narkotika administreres vanligvis en eller to ganger daglig. De tabletter kan tas uavhengig av måltider.
Kontraindikasjoner
Nikomorfin er kontraindisert ved overfølsomhet, akutt leveren sykdom, luftveier depresjon, obstruktiv luftveissykdom, tarmobstruksjon, akutt mage, forsinket gastrisk tømming, traumatisk hjerne skade, og økt intrakranielt trykk. Det må ikke kombineres med MAO-hemmere. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner har blitt beskrevet med sentral depressiv narkotika, alkohol, MAO-hemmere, muskelavslappende, rifampicin, klomipramin, amitriptylin, opioide antagonister, og cimetidin.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer døsighet, humørsvingninger, forvirring, hallusinasjonersvette, svimmelhet, hodepine, luftveiene depresjon, små elever, kvalme, oppkast, forstoppelse, tørr munnhjertebank, og ansikts hud rødme. Som med alle opioider, det er en risiko for luftveier depresjon og avhengighet.
