Ondansetron

Produkter

Ondansetron er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter, smeltbare tabletter (språklige tabletter), som en sirup, og som et infusjons- / injeksjonspreparat. I tillegg til den originale Zofran, generisk versjoner er også tilgjengelige. Ondansetron ble introdusert i 1991 som den første aktive ingrediensen fra gruppen av 5-HT₃ reseptorantagonister ble godkjent.

Struktur og egenskaper

Ondansetron er til stede i narkotika som ondansetronhydrokloriddihydrat (C₁₈H₁₉N₃O - HCl - 2H₂O, M._r = 365.9 g / mol), et racemat og hvitt pulver som er lite løselig i Vann. Ondansetron er en imidazol, indol og et karbazolderivat strukturelt relatert til serotonin.

Effekter

Ondansetron (ATC A04AA01) har antiemetiske egenskaper, noe som betyr at det er effektivt mot kvalme og oppkast. Det er en selektiv og konkurransedyktig antagonist på serotonin-5-HT₃ reseptorer og aktive både sentralt og perifert i fordøyelseskanalen. I motsetning til andre antiemetika, ondansetron er verken antidopaminerg eller antikolinerg. Halveringstiden er omtrent tre timer.

Indikasjoner

Ondansetron er godkjent i mange land for behandling av kvalme og oppkast forårsaket av cellegift kjemoterapi or strålebehandling. Det er også godkjent for forebygging og behandling av kvalme og oppkast etter operasjonen.

Dosering

Ifølge produktresuméet. Ondansetron kan administreres som en infusjon, langsom intravenøs injeksjonog peroralt. tabletter blir vanligvis tatt to ganger daglig hver 12. time.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Kombinasjon med apomorfin, fordi det forårsaker et kraftig fall i blod press og pasienter blir bevisstløse.
• Bruk av ondansetron under graviditet anbefales ikke. Misdannelser er rapportert.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Ondansetron metaboliseres av flere CYP-isozymer, nemlig CYP3A4, CYP2D6 og CYP1A2. Fordi annerledes enzymer er tilgjengelige, er det mindre utsatt for narkotika interaksjoner. Imidlertid kan sterke CYP3A4-induktorer redusere effekten av ondansetron. Annen interaksjoner har blitt beskrevet med apomorfin (kontraindisert), serotonerg narkotikaog tramadol. Ondansetron bør kombineres med forsiktighet med narkotika som forlenger QT-intervallet.

Skadevirkninger

Den vanligste mulige skadevirkninger inkluderer en følelse av varme, overfølsomhetsreaksjoner rundt injeksjonsstedet, og hodepine. Ondansetron kan forlenge QT-intervallet i a dose-avhengig måte og sjelden forårsaker farlige hjertearytmier. Passende forholdsregler må overholdes.