Serotonin antagonister er narkotika som blokkerer serotoninreseptorer, og derved demper eller helt avskaffer effekten av serotonin. Avhengig av reseptoraffinitet, individ serotonin antagonister har forskjellige effekter.
Hva er en serotoninantagonist?
Serotonin antagonister er narkotika som blokkerer serotoninreseptorer, svekker eller helt reverserer effekten av serotonin. På grunn av sine kjemiske egenskaper kan serotoninantagonister binde seg til cellereseptorer som faktisk er ment for nevrotransmitter eller hormon serotonin. Serotoninantagonister er også kjent som serotoninagonister. De enkelte agonistene reagerer selektivt. De binder bare til visse reseptorer. Siden det skilles mellom 14 typer serotoninreseptorer, er det også like mange grupper av serotoninantagonister. Effekten varierer fra gruppe til gruppe. For eksempel narkotika brukes til å behandle migrene or Angstlidelser. Noen serotoninantagonister tilhører også gruppen antiemetika. Disse er effektive mot kvalme og oppkast. Andre representanter for agonistene har psykedeliske effekter og blir misbrukt som røyking medikamenter.
Farmakologisk virkning
Serotoninantagonister kan binde seg til serotoninreseptorer i kroppen. Gjennom serotoninreseptorene medierer vevshormonet serotonin dets fysiologiske og også dets patologiske effekter. Serotonin finnes i nervesystemet av tarmen, i sirkulasjonssystem, I blod og i det sentrale nervesystemet, blant andre. Stoffet har mange forskjellige effekter i kroppen. Det gir både sammentrekning og avslapping av glatt muskulatur av blod karveggene, påvirker det blodpropp, og det utfører forskjellige sensoriske og motoriske funksjoner i mage-tarmkanalen. Som serotonin i seg selv, er reseptorene hovedsakelig funnet i det sentrale nervesystemet, sirkulasjonssystem, blod og mage-tarmkanalen. Det er 14 forskjellige typer serotoninreseptorer i menneskekroppen. Disse er gruppert i 7 grupper og referert til som 5-HT1 til 5-HT7-reseptorer. Avhengig av deres kjemiske struktur, binder serotoninantagonister seg til den ene eller den andre gruppen reseptorer. Ved å binde blokkerer de reseptoren slik at serotonin ikke lenger kan forankre denne reseptoren. Dette hemmer virkningen av serotonin.
Medisinsk anvendelse og bruk
5-HT3 reseptorantagonister som dolasetron, ondansetroneller tropisetron blokkerer oppkast senter. 5-HT3-reseptorene finnes utelukkende på sentrale og perifere nevroner. De har blant annet ansvar for å utløse oppkast refleks. Serotoninantagonister fra denne gruppen medikamenter brukes til å behandle cytostatisk indusert oppkast. Kvalme og oppkast er blant de vanligste bivirkningene av kjemoterapi med cytostatika. Men hvis kvalme og oppkast skyldes irritasjon av vagus nerve, administrasjon of opioider eller indre øreproblemer, serotoninantagonister har liten effekt. 5-HT2-antagonister brukes til behandling av depresjon. Typiske medikamenter fra denne gruppen er pizotifen, ketanserin or Trazodon. Metysergid tilhører også gruppen av 5-HT2-antagonister. Legemidlet er ikke lenger godkjent på grunn av alvorlige bivirkninger. Hemming av 5HT2a-reseptorer har en angstdempende effekt. Disse stoffene blokkerer også de presynaptiske 5-HT1 autoreseptorene. Dette resulterer igjen i økt frigjøring av serotonin i synaptisk kløft. En mangel på serotonin i synaptisk kløft manifesteres av mangel på driv og deprimert humør. Indikasjoner for 5-HT2-antagonister er derfor depresjon, tvangslidelser, panikk anfall, post traumatisk stresset lidelse (PTSD) og borderline syndromer. 5-HT1 serotoninantagonister brukes i migrene terapi. Disse serotoninantagonistene inkluderer forskjellige triptaner slik som sumatriptan, rizatriptaneller naratriptan. Ved å blokkere reseptorer forårsaker legemidlene en redusert frigjøring av inflammatoriske peptider. Samtidig forhindrer de vasokonstriksjon av blod fartøy i hjerne. Serotoninantagonister fra 5-HT1-gruppen brukes også til behandling av ADHD. Metylfenidat som Ritalin er underlagt narkotiske forskrifter. Ulike psykedeliske midler som psilocybin, ergin eller meskalin blokker 5-HT2-reseptorene.
Risiko og bivirkninger
Bivirkningene til hver serotoninantagonist kan variere mye. Det er medisiner som tolereres veldig godt. Andre legemidler forårsaker så alvorlige bivirkninger at de måtte trekkes ut av markedet. Typiske bivirkninger inkluderer hodepine, tretthetog svimmelhet. Gastrointestinale sykdommer blir ofte observert. Disse inkluderer diaré og forstoppelse. Noen av pasientene klager også på søvnløshet. Influensa-lignende symptomer kan også forekomme. Langvarig bruk kan øke leveren enzymer i blodet. Noen serotoninantagonister resulterer i alvorlig sløvhet. Pasienter føler seg trøtte og søvnige. Følelser kan bare oppfattes på en dempet måte. I noen tilfeller har pasienter økt appetitt. Andre mulige bivirkninger av serotoninantagonister inkluderer synsforstyrrelser, urinretensjon, tørre slimhinner, hjertearytmier or svimmelhet. Serotoninantagonister må ikke brukes i tilfeller av kjente forstyrrelser i tarmaktiviteten. Andre kontraindikasjoner inkluderer kjent overfølsomhet overfor legemidler og graviditet.
