Produkter
Orlistat er tilgjengelig i mange land i form av kapsler og har blitt godkjent siden 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals). I 2009 ble det også godkjent for selvmedisinering etter spesialkonsultasjon med helsepersonell uten resept på halvparten av dosen (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline). De generisk Xenical medikament Orlistat Sandoz 120 ble godkjent i desember 2011. Calobalin Sandoz (60 mg) ble solgt sommeren 2012. Høsten 2012 ble Alli trukket ut av markedet igjen på grunn av forsyningsvansker.
Struktur og egenskaper
Orlistat (= tetrahydrolipstatin, C29H53NEI5, Mr = 495.73 g / mol) er et kjemisk lett modifisert naturprodukt. Det er et stabilt og mettet dervat av lipstatin, et naturlig forekommende lipase hemmer fra. Den eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er lipofilt og praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Orlistat (ATC A08AB01) er en lipase hemmer som hemmer fettfordøyelsen i mage og øvre tynntarm, redusere fett i kosten absorpsjon med ca. 30% (60 mg: ca. 25%). Triglyserider kan ikke lenger brytes ned av lipaser i fettsyrer og monoglyserider. Som et resultat kan ikke fett fra mat absorberes og skilles ut ufordøyd. Orlistat virker lokalt i tarmen, blir nesten ikke absorbert, har ingen effekter i sentralen nervesystemet og kan ikke misbrukes som et stimulerende middel. Det kalles også "antabuse for overvekt mennesker ”fordi på grunn av det mulige skadevirkninger, fett kan faktisk bare tas i små mengder under behandlingen. I motsetning til de mange kosttilskudd på markedet som slankeprodukter, Orlistat er vitenskapelig og klinisk veldig godt studert. Brukere kan miste opptil 50% mer vekt enn med kosthold alene. Så hvis du går ned 4 kg, kan du redusere vekten med opptil ytterligere 2 kg med Orlistat.
Virkningsmekanisme
Hydrolyse av triglyserider er avhengig av en interaksjon med det aktive stedet for lipaser, som inneholder en katalytisk triade med aminosyren serin. Orlistat er en β-lakton som kovalent binder denne serinen og hemmer fordøyelsesenzymet irreversibelt. Det er selektivt for lipaser (f.eks. Bukspyttkjertel lipase, gastrisk lipase) og hemmer ikke andre fordøyelsesenzymer slik som trypsin eller chymotrypsin.
Indikasjoner
Overvekt og fedme (BMI ≥ 28 kg / m2), sammen med en fettfattig, lite kalori kosthold.
Dosering
Som angitt i pakningsvedlegget. Det vanlige dose er 27 mg, 60 mg eller 120 mg 3 ganger daglig. De kapsler Eller tyggbar tabletter tas enten umiddelbart før, under eller opptil en time etter et måltid. Hvis måltidet ikke inneholder fett, vil dose kan utelates. Måltidet som tas samtidig kan inneholde ca. 15 g fett.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Kronisk malabsorpsjonssyndrom
- Kolestase (galle stasis)
- Samtidig behandling med ciklosporin
- Graviditet og amming
Fullstendige detaljer om forholdsregler og interaksjoner finnes i stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner er mulig med ciklosporin, amiodaron, vitamin K-antagonister, og antiepileptika. Absorpsjon of ciklosporin og amiodaron er hemmet. Orlistat kan redusere absorpsjon av fettløselig vitaminer (A, D, E, K). Å ta et multivitamin kan vurderes. Det anbefales å ta det før leggetid. Når diaré oppstår som en negativ effekt, beskyttelsen av p-piller kan reduseres.
Skadevirkninger
Den vanligste skadevirkninger inkluderer ubehagelige fordøyelsessymptomer som utslipp av fet sekresjon, flatulens med utslipp av avføring, trang til å gjøre avføring, fet eller fettete avføring, økt avføring, lavere magesmerter, tynne avføring, og inkontinens. Disse effektene kan reduseres med lite fett kosthold. Andre mulige bivirkninger inkluderer tannplager, ubehag i tannkjøttet, influensa, angst, hodepineluftveisinfeksjoner, urinveisinfeksjoner, uregelmessigheter i menstruasjonen, tretthet, og overfølsomhetsreaksjoner. Isolerte tilfeller av kolestatisk leveren betennelse (hepatitt), gulsott, hepatocellulær nekrose, leveren svikt, gallestein, høyde på leveren enzymer (transaminaser, alkalisk fosfatase) og tilfeller av pankreatitt (betennelse i bukspyttkjertelen) har blitt rapportert. Den eksakte mekanismen er ikke kjent, og forholdet er ikke endelig bevist.
