Pantoprazol

Produkter

Pantoprazol er kommersielt tilgjengelig i form av entero-belagte tabletter og har blitt godkjent i mange land siden 1997 (Pantozol, generisk). Mindre brukte er granuler og injiserbare.

Struktur og egenskaper

Pantoprazol (C₁₆H₁₅F₂N₃O₄S, M_r = 383.37 g / mol) er et benzimidazolderivat og et racemat. I tabletter, den er til stede som natrium salt og sesquihydrat (1.5 H₂O), en hvit pulver som er løselig i Vann.

Effekter

Pantoprazol (ATC A02BC02) reduserer sekresjon av magesyre ved å hemme protonpumpen (H⁺/K⁺-ATPase) i gastriske vestibulære celler irreversibelt. Det virker ikke lokalt i lumenet til mage men absorberes i tarmen og reiser til vestibulære celler via det systemiske sirkulasjon. Det er et preparat og omdannes fra syre til sin aktive form bare i kanalene i vestibulære celler, hvor det binder kovalent til protonpumpen og hemmer det. Pantoprazol er syrelabilt og må administreres i enterisk belagte doseringsformer. Inhibering av magesyre sekresjon er dose-avhengig og full effekt blir forsinket innen 3 til 5 (maks. 7) dager. På grunn av kovalent binding er pantoprazol effektivt i mye lengre tid enn den korte halveringstiden på 1.5 time antyder, og dosering en gang daglig er tilstrekkelig hos de fleste pasienter.

Indikasjoner

• Selvmedisinering: kortvarig behandling av refluks symptomer (f.eks. brenning mage, syreoppstøt) hos voksne 18 år og eldre.
• refluks sykdom, refluksøsofagitt.
• Infeksjon med Helicobacter pylori i kombinasjon med to antibiotika for mage eller tarm magesår.
• Forebygging av magesår forårsaket av behandling med NSAID (gastrobeskyttelse).
• Zollinger-Ellison syndrom og andre sykdommer med økt dannelse av magesyre.

Dosering

I følge faglig informasjon. De tabletter tas en eller to ganger om dagen, avhengig av indikasjon og før måltider.

Kontraindikasjoner

• overfølsomhet
• Barn, graviditet og amming: se produktresumé.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Fordi pantoprazol hemmer magesyresekresjonen, kan det påvirke absorpsjon of narkotika hvis dette er pH-avhengig. Dette gjelder for eksempel det antimyotiske ketokonazol, som oppløses dårligere i grunnområdet fordi det er deprotonert og dermed blir mer lipofilt. Det anbefales at ketokonazol tas med en sur drikk (f.eks. Coca-Cola). De absorpsjon av HIV-proteasehemmer Atazanavir er pH-avhengig og dens biotilgjengelighet er betydelig svekket av pantoprazol. Derfor anbefales ikke samtidig bruk. Pantoprazol er biotransformert til inaktive metabolitter av CYP2C19 og CYP3A. Ifølge produktresuméet, ingen klinisk relevant interaksjoner har blitt demonstrert til dags dato. Samhandlingspotensialet anses å være lavere sammenlignet med omeprazol. Protrombintid/INR bør overvåkes hos pasienter behandlet med vitamin K-antagonister.

Skadevirkninger

De vanligste bivirkningene inkluderer:

• Hodepine, svimmelhet
• Synsforstyrrelser (tåkesyn)
• Kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse, magesmerterubehag i øvre del av magen, flatulens.
• Allergi og kløe

Magnesiummangel kan forekomme under PPI, spesielt under lang behandling. I langvarig terapi, magnesium nivåer bør overvåkes regelmessig. Inntaket av vitamin B12 kan også reduseres.