Primaquine er et reseptbelagt legemiddel med antiparasittiske egenskaper. Den brukes til forebygging, behandling og oppfølging av malaria. I retningslinjene for behandling av malaria, det tyske samfunnet for tropisk medisin og internasjonal Helse (DTG) anbefaler hovedperson som et tillegg terapi til klorokin ved behandling av malaria tertiana. I Tyskland, hovedperson produseres og markedsføres av Bayer AG under handelsnavnet Primaquine.
Hva er primakin?
Primaquine eller N4- (6-metoksykinolin-8-yl) pentan-1,4-diamin er en racemisk blanding med molekylformelen C15 H21 N3. Det er et 8-aminokinolinderivat. Det underliggende stoffet (primakin bisfosfonat) er en krystallinsk, rød-oransje og Vann-oppløselig pulver med nøytral lukt og bitter smak.
Farmakologisk virkning
Etter muntlig administrasjon, primakin absorberes lett gjennom fordøyelseskanalen og raskt metabolisert av leveren til et karboksylderivat. Topp plasma konsentrasjon av primakin nås på omtrent 2 til 3 timer. Primaquine har en halveringstid på 5 til 6 timer. Karboksylderivatet (karboksyprimakin) har en halveringstid på 24 til 30 timer. Bare en liten brøkdel av primakin (ca. 1%) skilles ut i originalform. Utskillelse skjer gjennom urinen. Som et terapeutisk middel tas primakin i 14 dager. Den daglige dose beregnes i henhold til pasientens kroppsvekt og avhenger av det totale behandlingsregimet eller andre medisiner som brukes. For profylakse anbefales det å ta stoffet i 1 til 2 dager. De dose for voksne er 30 mg, for barn 0.3 mg per kilo kroppsvekt per dag. Det profylaktiske tiltaket må treffes i løpet av perioden fra 1 dag før til 1 uke etter oppholdet i malariaområdet. Primaquine er ikke godkjent som et medikament for profylakse mot malaria i Tyskland. For dette formålet må stoffet fås i utlandet.
Medisinsk bruk og anvendelse
Primaquine har blitt produsert siden 1940-tallet og brukt som antimalariamiddel i flere land. Imidlertid er det nøyaktig Virkningsmekanismen er fremdeles ukjent til tross for intensiv forskning. Det antas at en interaksjon av stoffet med DNA av plasmodia hemmer biosyntese av proteiner, som fører til at patogenet dør. Mitokondrie dysfunksjon vurderes også. Primaquine er veldig effektivt mot de exoerythrocytic stadiene av Plasmodium vivax og Plasmodium ovale, og i begynnelsen av exoerythrocytic fasen av Plasmodium falciparum. Preparatet viser også stor effekt mot gametocyttene til Plasmodia, spesielt Plasmodium falciparum. Imidlertid har primakin vist seg å være ineffektivt på erytrocytiske stadier av plasmodia. Selv om det ikke er godkjent for dette formålet i Tyskland, finner primakin bruk i profylasen av alle typer malaria. Studier i sentralafrikanske land, Colombia, Iran og Indonesia viser en forebyggende effekt av primakin på opptil 85% mot patogenet Plasmodium falciparum, som er ansvarlig for malaria tropica. I motsetning til dette blir bruk av primakin til terapeutisk behandling av malaria quartana og malaria tropica ikke ansett som nyttig. Som et terapeutisk middel og med det formål å forhindre gjentakelse, brukes primakin mot malaria tertiana, som er forårsaket av Plasmodium vivax og Plamodium ovale.
Risiko og bivirkninger
Primaquine er kontraindisert for mennesker med glukose-6-fosfat dehydrogenasemangel og for personer som har lupus erythematosus eller revmatoid gikt. En annen kontraindikasjon er å ta potensielt hemolytiske medisiner eller ha en personlig følsomhet overfor stoffet. Mens du tar primakin, anbefales det å overvåke blod teller. Sikkerheten ved bruk av primakin under graviditet ikke er fastslått, så potensielle risikoer for det ufødte barnet må vurderes som en del av forholdet mellom nytte og risiko når den terapeutiske planen etableres. Bivirkninger av primakin inkluderer anemi og hodepine, tretthet og døsighet, fordøyelsesbesvær og mage kramperog kløende hud. Hvis urinen blir mørk, må behandlingen med primakin avbrytes umiddelbart, da dette kan indikere leveren overbelastning, nyre sykdom eller hemolyse.
