Prokainamid er et medikament som tilhører gruppen av antiarytmika narkotika. Stoffet brukes primært i terapi of hjertearytmier.
Hva er prokainamid?
Prokainamid er et klasse Ia antiarytmisk medikament. Disse forverrer eksitabiliteten til hjerte celler, noe som fører til forlengelse av handlingspotensial. Som et resultat, hjerte celler er ikke like spennende og overflødig hjerteaktivitet opphører. Klasse I antiarytmika tilsvarer gruppen av natrium kanalblokkere. Derimot, prokainamid er ikke et førstelinjemedisin, men brukes nesten utelukkende som et reserve antiarytmisk middel i Europa. De biotilgjengelighet av prokainamid er 80 prosent; bare 20 prosent av det aktive stoffet er bundet til det såkalte plasmaet proteiner i blod. Legemidlet metaboliseres hovedsakelig i leveren av hepatisk cytokrom P450-system. Plasmahalveringstiden er i gjennomsnitt tre timer. Dette betyr at innen denne perioden, vil konsentrasjon av prokainamid i blod plasma synker til halvparten av den opprinnelige verdien. Prokainamid skilles ut via nyrene.
Farmakologisk virkning
Procainamide tilhører klassen natrium kanalblokkere. Disse kalles også natrium kanalantagonister. De binder seg til en spenningsstyrt natriumkanal som er ansvarlig for depolarisering i handlingspotensial. De handlingspotensial er et forbigående avvik fra membranpotensialet til en celle i det positive området. Uten tilstrekkelig depolarisering er ikke noe handlingspotensial og dermed ingen stimulansoverføring i området av nervefibrene og cellene mulig. Natriumkanalblokkerne er delt inn i forskjellige underklasser i henhold til deres tilhørighet til kanalen og deres hastighet. Prokainamid tilhører klasse Ia. Disse blokkerer natriumkanaler og reduserer depolarisasjonshastigheten. Ved å hemme kalium prokanainamid forårsaker også en forlengelse av repolariseringstiden, og oppsummert fører til en forlengelse av handlingspotensialet.
Medisinsk anvendelse og bruk
Det antiarytmiske medikamentet ble utviklet for terapi of hjertearytmier. For eksempel er ildfaste ventrikulære og supraventrikulære takykardier blant indikasjonene for behandling med prokainamid. Ventrikulære arytmier stammer fra ledningssystemet til hjerte i nærheten av den såkalte His-bunten, en del av ledningssystemet. I ventrikkel takykardi, banker hjertet opptil 320 ganger i minuttet. Dette blir også referert til som ventrikkelflimmer. Supraventrikulære takykardier, derimot, forekommer over ventriklene, i området av bihuleknute eller atriene. Prokainamid brukes også til takyarytmier. Takyarytmi er en kombinasjon av hjerterytmeforstyrrelse (arytmi) og takykardi, eller et hjerteslag som er for raskt.
Risiko og bivirkninger
Vanlige bivirkninger av prokainamid inkluderer sirkulasjonsforstyrrelser og lave blod press (hypotensjon). Fever kan også forekomme når du tar det antiarytmiske medikamentet. I sjeldnere tilfeller såkalte agranulocytose kan utvikle seg. Dette resulterer i en fullstendig mangel på visse hvite blodceller, granulocyttene, i blodet. Pasienter lider av en uttalt følelse av sykdom, bakterielle infeksjoner med lav kroppstemperatur og feberog slimhinne nekrose av anus, kjønnsorganer og hals. Via induksjon av antinukleær antistoffer, kan procainamid provosere systemisk lupus erythematosus. Dette er en systemisk sykdom med symptomer som feber, muskelbetennelse, fremtredende rødhet i kinnene og nese, nyreendringer, nevrologiske symptomer eller markerte endringer i blodtall. Bivirkninger som også kan oppstå når du tar prokainamid inkluderer tørr munn, forstyrrelser i smak følelse, hodepineog svimmelhet. Kvalme, oppkastog forstoppelse er også potensielle bivirkninger. Prokainamid skal ikke brukes i tilfeller av kjent overfølsomhet. Kontraindikasjoner inkluderer hjertesvikt i tillegg til en redusert hjerterytme. Tilsvarende er ikke procainamid egnet for pasienter med forstyrrelser i hjerteledningssystemet, som f.eks syk sinus syndromI løpet av de første tre månedene er bruk av prokainamid kontraindisert, som det er lite blodtrykk, ubalanser i elektrolytten og alvorlig bronkitt astma. Den autoimmune lidelsen myasthenia gravis, som er assosiert med muskellammelse, er også blant kontraindikasjonene. I tillegg bør ikke procainamid tas under graviditet eller mens du ammer.
