Pyridostigmin er en acetylkolinesterasehemmer og brukes til terapi in myasthenia gravis (muskel svakhet). Pyridostigmin brukes også til urinretensjon og tarmlammelse som følge av nedsatt muskeltonus. Farmakologisk påføres det som et bromidsalt i form av tabletter.
Hva er pyridostigmin?
Pyridostigmin er en acetylkolinesterasehemmer og brukes til terapi in myasthenia gravis (muskel svakhet). Som et medikament tilhører pyridostigmin gruppen indirekte parasympatomimetika. Det aktiveres dermed indirekte acetylkolin aktivitet ved reseptorene til det parasympatiske nervesystemet ved å hemme enzymet acetylkolinesterase. Den aktive ingrediensen er et kvartært aminkompleks tilstede i narkotika som bromid. Uoppløst, pyridostigminbromid er en hvit krystallinsk pulver. Det løser seg veldig godt opp i Vann. Legemidlet administreres i form av tabletter når det trengs. Pyridostigminbromid kan ikke krysse blod-hjerne barriere fordi den saltlignende strukturen gjør den ikke-lipofil. Dens plasmahalveringstid er omtrent 1.5 timer. Etter bruk metaboliseres legemidlet delvis og skilles ut nyre (via urin) uendret.
Farmakologisk handling
Pyridostigmin virker indirekte ved å hemme enzymet acetylkolinesterase. Dette enzymet er ansvarlig for nedbrytningen av nevrotransmitter acetylkolin i synaptisk kløft til acetat og kolin. Inhibering av acetylkolinesterase fører igjen til en økning i acetylkolin konsentrasjon på motorendeplaten. Acetylkolinreseptorene som finnes der er kationkanaler, som stimulerer musklene ved kationestrømmer utløst av acetylkolin. Dette øker tonen (spenningen) i visse muskler, og øker sannsynligheten for muskelsammentrekning. Generelt aktiviteten til parasympatikeren nervesystemet, som er ansvarlig for kroppsprosesser under hvile, øker også. Det parasympatiske nervesystemet kontrollerer muskeltonus og metabolske prosesser inkludert tarm og blære funksjon. I autoimmun myasthenia gravis, forstyrrelser oppstår ved reseptorene for acetylkolin, slik at tilstrekkelig muskel sammentrekninger kan bare induseres av en høyere konsentrasjon av acetylkolin. Blære eller tarmmuskulatur stimuleres også. Denne egenskapen gjør også pyridostigmin til et godt middel for behandling av lammelse av blære eller tarmmuskulatur. Økningen i acetalkolin konsentrasjon forårsaker også forskyvning av antagonist muskelavslappende fra acetylkolinreseptorer, som er narkotika brukes til å roe muskler. Om nødvendig brukes pyridostigmin for å reversere effekten av disse narkotika.
Medisinsk anvendelse og bruk
Pyridostigmin brukes hovedsakelig til å behandle sykdommen myasthenia gravis. Avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen, individet dose av legemidlet må bestemmes av legen. Behandlingen begynner med administrasjon av pyridostigmin alene, men hvis det ikke er noen forbedring, kan behandlingen fortsette i kombinasjon med guanin. Legemidlet påføres i form av tabletter. På grunn av det brede spekteret av mulige bivirkninger og muligheten for interaksjon med forskjellige andre legemidler, bør behandlingen alltid være under medisinsk tilsyn. Bruk sammen med andre parasympatomimetiske midler fører til en forbedring av effekten. Effekten av muskelavslappende medisiner er reversert. Om nødvendig må pyridostigmin brukes i denne sammenheng i tilfelle overdosering med muskelavslappende eller andre problemer som oppstår. Et annet bruksområde er anvendelse i urinretensjon eller tarmatony (tarmlammelse). Her må det imidlertid bemerkes at pyridostigmin er absolutt kontraindisert i tilfeller av mekanisk tarmobstruksjon eller mekanisk indusert dysfunksjon i blæren. Stimulering av blære eller tarmmuskulatur i dette tilfellet kan føre til alvorlige komplikasjoner. Forebyggende ble pyridostigmin også brukt i den "andre Gulfkrigen i 1991" mot forgiftning av kolinesterase hemmerbaserte kjemiske krigsmidler.
Risiko og bivirkninger
Bruk av pyridostigmin, som med alle medisiner, medfører risiko for bivirkninger, som kan eller ikke kan oppstå. parasympatisk nervesystem økes, resulterer dette i varierende grad i slike typiske symptomer som diaré, oppkast, magekramperøkt spyttdannelse, økt slimdannelse i bronkiene, bradykardi, stikke innom blod trykk og tilpasningsforstyrrelser i øyet. Siden bronkokonstriksjon også kan forekomme, er applikasjonen kontraindisert hos pasienter med obstruktiv luftveissykdom. Det samme gjelder mekanisk tarm- og blæreobstruksjon. Overdosering av stoffet kan føre til svekkelse av luftveismusklene som følge av en kolinerg krise. Andre bivirkninger inkluderer økt svette og økt vannlating. Påføring med pyridostigmin bør unngås hvis pasienten er gravid eller ammer.
