Den aktive ingrediensen sildenafil har blitt markedsført siden 1998 av det amerikanske legemiddelfirmaet Pfitzer under det velkjente merkenavnet Viagra som et medikament for erektil dysfunksjon. Sildenafil er også en komponent av forskjellige generisk narkotika og har blitt brukt siden 2006 under navnet Revatio som en behandling for lungearterial hypertensjon.
Hva er sildenafil?
Den aktive ingrediensen sildenafil markedsføres av Pfitzer under merkenavnet Viagra som et medikament for erektil dysfunksjon. Sildenafil er en syntetisk produsert såkalt PDE-5-hemmer. Narkotika av denne stoffklassen (andre eksempler er tadalafil og vardenafil, de aktive ingrediensene til de seksuelle forsterkerne Cialis og Levitra) griper inn i reguleringen av tonen i glatte muskler i karveggene og har en vasodilaterende effekt. Handlingen deres er basert på blokkering av cGMP-spaltende enzym fosfodiesterase type 5 (PDE-5), som ligger til grunn både for den styrkeøkende og den blod trykksenkende effekter av sildenafil. Narkotika inneholder sildenafil er tilgjengelig på resept i Tyskland.
Farmakologiske effekter
Regulering av blod trykk på nivå med vaskulær glatt muskulatur, spesielt i lungesirkulasjon og penis, er preget av samspillet mellom nevrotransmitter nitrogenoksid (NO) og enzymet fosfodiesterase 5 (PDE-5). Frigjøring av NO ved nerveender nær blod fartøy stimulerer syntese av nukleotidet cGMP (syklisk guanosinmonofosfat cGMP er en slektning av det universelle energimolekylet ATP). cGMP forårsaker til slutt glatt muskulatur avslapping via en annen signalkaskade, og utvider dermed tverrsnittet av blod fartøy. De blodtrykk dråper. Under seksuell opphisselse gjør denne mekanismen det mulig å fylle corpus cavernosum av penis med raskt blod som strømmer, og bidrar dermed betydelig til utvikling av en ereksjon. Den regulatoriske motstykket til NO er PDE-5, som bryter ned cGMP igjen og dermed fremmer fornyet innsnevring av karveggene. PDE-5 er ofte for aktiv hos menn med hypertensjon og / eller ereksjonsproblemer. Når enzymet blokkeres av sildenafil, øker cGMP-nivået. Dette har generelt en blodtrykk senkende effekt. Varigheten og styrke av en ereksjon er positivt påvirket av sildenafil.
Medisinsk bruk og anvendelse
Sildenafil brukes medisinsk til behandling av erektil dysfunksjon i tillegg til hypertensjon. For erektil dysfunksjon tas legemidlet etter behov - men ikke uten først å ha konsultert en lege. Det typiske dose er mellom 25 og 100 milligram, avhengig av alvorlighetsgraden av lidelsen. Sildenafil trer i kraft i omtrent to timer og er aktiv i kroppen i opptil 10 timer etter inntak. En ereksjon som utvikler seg, kan effektivt stabiliseres av den aktive ingrediensen i løpet av denne perioden. Sildenafil alene utløser ikke ereksjon - seksuell opphisselse så vel som intakte mekanismer for NO-frigjøring og cGMP-syntese er en forutsetning for effektiviteten av legemidler som inneholder sildenafil. Hvis sildenafil er foreskrevet for regelmessig bruk som et antihypertensivt middel, dose 60 milligram fordeles vanligvis gjennom dagen.
Risiko og bivirkninger
Type og omfang av bivirkninger som brukere av sildenafil opplever varierer fra individ til person. De fleste av disse bivirkningene er relatert til vasodilatoreffekten til den aktive ingrediensen. Sildenafil forblir helt fri for bivirkninger for bare omtrent en femtedel av brukerne. Hodepine, tett eller rennende neseansiktsspyling, mage og fordøyelsesklager, svette og hetetokter, tilbake og smerter i lemmer er vanlige bivirkninger. Sjelden klager også brukerne svimmelhet, forsinket reaksjonstid eller synsforstyrrelser. En annen bivirkning kan være uønsket vedvarende ereksjon. Disse effektene er ikke bekymringsfulle og avtar innen en til to dager. Noen ganger, hørselstap, dvs. plutselig hørselstap, har forekommet hos vanlige brukere av høye doser sildenafil. Også veldig sjelden, hypoksi av synsnerven på grunn av et kraftig fall i blodtrykk i øyet (fremre iskemisk optisk nevropati) har oppstått, noe som resulterer i delvis eller fullstendig synstap. Imidlertid forekom disse komplikasjonene bare hos menn med tillegg risikofaktorer Siden sildenafil senker blodtrykket, kan inntak av andre blodtrykkssenkende medisiner eller medisiner føre til et livstruende blodtrykksfall. Dette gjelder for stoffet amylnitritt, kjent som poppers, og spesielt for nitratholdige midler som f.eks nitroglyserin, som er brukt i nødsmedisin forum hjerte svikt.
