Sulbaktam er en beta-laktamasehemmere. Den aktive ingrediensen utvider spekteret av virkning av beta-laktam antibiotika (også ß-laktamantibiotika) men har bare en svak antibakteriell effekt.
Hva er sulbactam?
Som et stoff, sulbaktam tilhører gruppen ß-laktamasehemmere og er en syntetisk penicillinsyresulfon. Den brukes i kombinasjon med ß-laktam antibiotika, hvis handling den utvider. Den kjemiske strukturen er den samme, men den bakterielle effekten er svak. Bruken av sulbaktam i kombinasjon med ß-laktam antibiotika resulterer i mye større terapeutisk sikkerhet enn det ville være tilfelle med monoterapi alene. I Tyskland markedsføres stoffet under varenavnene Combactam (monopreparation) og Ampicillin/ Sulbactam, Ampicillin comp og Unacid (kombinasjonspreparater).
Farmakologiske effekter på kroppen og organene
Sulbactam hemmer mange former for ß-laktamaser produsert av bakterie. Imidlertid er ikke ß-laktamase "ampC cephalosporinase", som er produsert av blant annet Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa og Serratia, inhibert. Irreversibel binding av sulbactam til enzymet ß-lactamase forekommer, og hindrer enzymet i å fungere. Dette forhindrer inaktivering av antibiotika slik at den antibiotiske effekten kan utøves på bakterien. I fordøyelseskanalen, sulbactam kan være praktisk talt ikke-absorbert. Av denne grunn administreres det vanligvis parenteralt via en kort infusjon. Umiddelbart etter slutten av en infusjon som varer 15 minutter, maksimalt serum konsentrasjon av sulbactam er nådd. I tillegg, biotilgjengelighet er 99 prosent når den injiseres i muskler, og absorpsjon er nesten komplett og pålitelig omtrent 30 til 60 minutter etter stoffet administrasjon. Sulbactam fordeler seg godt i vev og kroppsvæsker. Distribusjon er bare begrenset i cerebrospinalvæsken, selv om effekten økes hvis betennelse er der. Blant ß-laktamasehemmere har sulbactam størst affinitet, og plasmaproteindannelse er 38 prosent. Den omtrentlige plasmahalveringstiden for sulbactam er en time. Sulbactam utskilles primært ved tubulær sekresjon (aktiv utskillelse av stoffer som f.eks urea og urinsyre og ammoniakk inn i den primære urinen) og glomerulær filtrering (ultrafiltrering av blod i nyrekroppene, materiell separasjon av blod og primær urin). Det er ingen metabolisme av sulbactam, så utskillelsen skjer primært via nyrene.
Medisinsk bruk og bruk for behandling og forebygging.
Sulbactam støtter virkningen av antibiotika. I seg selv har den verken bakteriedrepende eller bakteriostatisk effekt. Snarere hemmer det enzymet ß-lactamase, som produseres av noen bakterie og er i stand til å spalte ß-laktamringen i antibiotika (f.eks. penicillin, cefalosporin). De antibiotika blir ineffektiv på grunn av spaltningen av den kjemiske strukturen. Administrasjon av sulbactam gjenoppretter antibiotikaeffektivitet. Sulbactam administreres parenteralt før antibiotika. Dette skal igjen ha en lignende halveringstid. Mengden av dose avhenger av følsomheten til patogenet og varierer vanligvis fra 0.5 til 1.0 gram sulbactam. Maksimum daglig dose er fire gram. Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er dose må justeres deretter. Resept på sulbactam er ikke indisert hvis det er overfølsomhet overfor ß-laktamantibiotika. Sulbactam skal heller ikke brukes til barn under ett år, da effekten av denne alderen ikke er fullstendig belyst. Sulbactam skal ikke administreres uten samtidig bruk administrasjon av et ß-laktamantibiotikum, da det ikke har en egenvirkning. Embryotoksiske og teratogene effekter er ikke vist i dyreforsøk. Imidlertid er det utilstrekkelig erfaring for bruk hos mennesker. Det er avklart at stoffet går over i morsmelk, selv om ingen skader ennå er observert hos spedbarn. I løpet av graviditet og amming, bør sulbactam derfor bare administreres etter nøye indikasjon og vurdering av fordeler og risiko.
Risiko og bivirkninger
Som med alle legemidler kan uønskede bivirkninger oppstå ved administrering av sulbactam. Bivirkninger inkluderer allergiske reaksjoner (f.eks. hudutslett, økt antall eosinofile granulocytter, anafylaktisk sjokk), fordøyelseskanalen sykdommer, lokale reaksjoner på injeksjonsstedet, interstitiell nefritt (inflammatorisk sykdom i nyrene), og en økning i leveren enzymer på grunn av kombinasjonen med antibiotika. I tillegg kan det være en økning i bivirkningene av antibiotika. Nedbør, uklarhet og misfarging skjer ved samtidig bruk av narkotika slik som aminoglykosider og metronidazol. Disse interaksjoner forventes også med parenteral tetracyklin derivater (f.eks. doksycyklin, oksytetracyklinog rolitetracycline), med noradrenalin, natrium pentotel, prednisolonog suxametoniumklorid, så individet narkotika må administreres separat.
