Produkter
Takrolimus er kommersielt tilgjengelig i form av kapsler, kapsler med forsinket frigjøring, vedvarende frigjøring tabletter, som en konsentrert løsning for infusjon, som granuler, og som en salve (Prograf, generisk, Advagraf, Protopic, generisk, Modigraf). Den har blitt godkjent i mange land siden 1996. Denne artikkelen viser til oral bruk; se også Aktuell takrolimus (Protopisk salve).
Struktur og egenskaper
Takrolimus (C44H69NEI12 - H2O, M.r = 822.0 g / mol) er et komplekst makrolid med en 23-leddet ring dannet av den sopplignende bakterien. Det er til stede i narkotika as takrolimus monohydrat, hvite krystaller eller krystallinske pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.
Effekter
Takrolimus (ATC D11AX14) har immunsuppressive egenskaper. Det hemmer aktivering og funksjon av T-lymfocytter, T-hjelperceller og cytotoksiske lymfocytter, som er ansvarlige for avstøtning av graft. Videre er dannelsen av lymfokiner (f.eks. Interleukin, interferoner) er redusert. Effektene skyldes intracellulær binding til FKBP-12, og komplekset danner kalsineurin på fosfatasen, og derved hemmer signaltransduksjon og transkripsjon.
Indikasjoner
For forebygging av leveren, nyreog hjerte transplantatavvisning. For behandling av graftavvisning og avvisningsreaksjoner.
Dosering
Ifølge produktresuméet. De ikke-retarderte kapsler administreres to ganger daglig om morgenen og kvelden; kapslene med langvarig frigjøring tas en gang daglig om morgenen. Legemidlet må tas fasten, 1 time før eller 2-3 timer etter måltider. Den vedvarende frigjøringen kapsler kan bare administreres til stabil nyre eller leveren transplanterte pasienter som tidligere har blitt behandlet med Prograf.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Takrolimus metaboliseres primært av CYP3A4. Passende interaksjoner er mulig med CYP-hemmere og induktorer. Hemmere kan føre til økning og skadevirkninger, og hemmere kan i verste fall forårsake avstøtning av graft. Derfor oppmerksomhet mot narkotika interaksjoner under terapi er viktig. Annen interaksjoner har blitt beskrevet på grunn av høy proteinbinding og med nefrotoksiske og nevrotoksiske midler, ciklosporin, kalium, vaksinerog pentobarbital og fenazon.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere diaré, kvalme, høyt blodtrykk, søvnløshet, tremor, hodepine, hyperglykemi, glukose intoleranse, diabetes mellitus, hyperkalemiog nedsatt nyrefunksjon. immunsuppressive øke risikoen for å utvikle infeksjoner og maligniteter. Takrolimus er nefrotoksisk og nevrotoksisk. Det er observert mange andre bivirkninger.
