Dopet tazobaktam er en beta-laktamasehemmere og støtter og forbedrer den antibakterielle effekten av beta-laktam antibiotika piperacillin uten å være antibiotisk aktiv selv. Tazobaktam binder irreversibelt til enzymet beta-laktamase, som er produsert av noe patogent bakterie og kan inaktivere beta-laktamase antibiotika. På grunn av bindingsegenskapene, tazobaktam brukes utelukkende i kombinasjon med piperacillin.
Hva er tazobactam?
Legemiddelstoffet tazobactam støtter og forbedrer den antibakterielle effekten av beta-laktam antibiotika piperacillin uten å være antibiotisk aktiv selv. Tazobactam er et medikament klassifisert som en beta-laktamasehemmere eller -hemmere. Den aktive ingrediensen har en lignende struktur som beta-laktam antibiotika uten å være antibiotisk aktiv selv. Som andre beta-laktamasehemmere, tazobactam har den typiske beta-laktamringen. Det er en heterosyklisk 4-leddet ring som inneholder 3 karbon atomer og ett nitrogen atom. Legemiddeleffektiv er Vann-oppløselig natrium salt av tazobactam med den kjemiske molekylformelen C10H11N4NaO5S. Den fysiologiske effekten av tazobactam er dens evne til å binde seg til enzymet beta-laktamase, som utskilles av noen patogene bakterie. Enzymet fører til spaltning av beta-laktamringen i beta-laktam antibiotika, som inkluderer penicilliner. Dette avbryter antibiotika effekten av de spesifikke antibiotika. For å forhindre kansellering av den antibiotiske effekten, beta-laktamasehemmere er kombinert med beta-laktam antibiotika. Inhibitorene binder seg til beta-laktamase og avskaffer dermed den fysiologiske effekten mot laktamantibiotika. Tazobactam administreres utelukkende i kombinasjon med beta-laktamantibiotikum piperacillin. Fordi kombinasjonsmedikamentet ikke absorberes i fordøyelseskanalen (den er ikke syrestabil), bare parenteral administrasjon kan vurderes for legemidlet, dvs. intravenøst ved infusjonsoppløsning eller intramuskulært ved injeksjon.
Farmakologisk virkning
Den isolerte farmakologiske effekten av tazobactam på kroppen og organene er ikke kjent fordi legemidlet brukes utelukkende i kombinasjon med piperacillin. Den viktigste aktive ingrediensen i piperacillin, som i andre antibiotika fra penicillin gruppe, er et acylaminopenicillin. Den aktive ingrediensen hemmer konstruksjonen av celleveggene i forskjellige typer bakterie, slik at de ikke lenger er i stand til å dele seg og blir drept. På grunn av den mindre spesifikke virkningen av acylaminopenicilliner, produseres en god bredspektret effekt mot mange forskjellige patogene bakteriearter, men viktige og nyttige bakterier påvirkes også. Bivirkninger kan utvikle seg som et resultat, noe som kan kreve seponering av behandlingen. Hovedsakelig hvit blod celler (leukocytter) kan bli berørt, blodplater (trombocytter), vener og nyrer. I tillegg kan det forekomme endringer i elektrolytt balansere. For eksempel redusert kalium nivåer kan utvikle seg, noe som kan føre til hjerte rytmeproblemer, blant annet.
Medisinsk bruk og anvendelse
Narkotika sammensatt av en kombinasjon av tazobactam og piperacillin er klassifisert som bredspektret antibiotika eller bredspektret penicilliner. De parenteralt administrerte kombinasjonspreparatene er effektive mot et bredt spekter av forskjellige gram-positive og gram-negative bakterier. Piperacillin i kombinasjon med tazobactam er også effektivt mot anaerobe bakterier som Haemophilus og andre. I noen tilfeller kan kombinasjonen av de to aktive ingrediensene også med hell bekjempe multiresistent bakterier. På grunn av de brede og, i noen tilfeller, spesifikke antibakterielle egenskapene, brukes kombinasjonspreparater som Pipitaz, Tazobac, Tazonam og andre primært mot alvorlige indre bukinfeksjoner, infeksjoner i urogenitalkanalen og galdeveisinfeksjoner. Tazobactam og piperacillin spiller en like viktig rolle i bruken mot det opportunistiske patogenet Pseudomonas. Pseudomonas er stavformet, flagellert, gram-negativ bakterier som er allestedsnærværende og bare viser seg å være patogene i tilfelle svekket immunsystem eller et immunsystem kunstig undertrykt med narkotikaImidlertid er de vanskelige å bekjempe fordi de ofte har utviklet multiresistens mot de vanligste antibiotika. Alvorlige generelle og blandede infeksjoner er også en del av det foretrukne behandlingsspekteret av tazobactam, som er kombinert med piperacillin. I visse tilfeller av alvorlig sepsis forårsaket av bakteriell patogener, behandling med tazobactam og piperacillin kan være målrettet og livreddende. Forebyggende behandling for å forhindre infeksjon er ikke tilrådelig fordi potensielle skadelige bivirkninger kan oppveie langtidsbehandling, noe som kan avle ytterligere motstand i bakteriene.
Risiko og bivirkninger
Før parenteral administrasjon av tazobactam, sørg for at det ikke er kjent allergi til penicilliner, cefalosporiner, eller til andre beta-laktamasehemmere. Bruk av medikamentet bør også veies nøye med hensyn til fordel og potensiell fare i nærvær av kjent leveren or nyre sykdom og lav blod kalium nivåer. Det er like viktig å informere den behandlende legen om mulig bruk av koagulasjonshemmere som f.eks aspirin, Marcumar eller en av de moderne “blod tynnere ”, for eksempel apixabam, som effekten av disse narkotika kan være svekket eller intensivert. Å ta andre medisiner samtidig kan også endre effekten av tazobactam. I løpet av et samspill, for eksempel å ta gikt medisinering probenecid forlenger oppholdstiden for kombinasjonspreparatet i kroppen, slik at a dose reduksjon er tilrådelig. Andre risikoer og skadelige bivirkninger er sammenlignbare med de som må vurderes ved behandling med penicillin. Spesielt forbigående fordøyelsesforstyrrelser, hud utslett (eksantem), en reduksjon i nøytrofile granulocytter (nøytropeni), og en økning i leveren enzymnivåer og en reduksjon i kalium konsentrasjoner kan forekomme. I svært sjeldne tilfeller, flebitt og kardiovaskulære problemer har også blitt observert.
