Produkter
triptaner er hovedsakelig tatt i form av filmbelagt tabletter og smeltetabletter. Noen er også tilgjengelige som subkutan injiserbar løsninger og nesespray. Suppositorier er ikke lenger kommersielt tilgjengelige i mange land. Sumatriptan (Imigran) var den første agenten i denne gruppen som ble godkjent i USA i 1992 og i mange land i 1993. I dag har flere andre triptaner og generiske stoffer er tilgjengelige (se nedenfor). I noen land, triptaner er også tilgjengelig uten resept.
Struktur og egenskaper
Fordi triptaner samhandler med serotonin reseptorundertyper, er de nært knyttet strukturelt til nevrotransmitterne serotonin (= 5-hydroksytryptamin, 5-HT) og til tryptamin. Figuren sammenligner sumatriptan med serotonin:
Effekter
Triptaner (ATC N02CC) har vasokonstriktive, betennelsesdempende og indirekte smertestillende egenskaper. Effektene skyldes agonisme ved 5-HT1-reseptorer (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), noe som resulterer i vasokonstriksjon, redusert frigjøring av proinflammatoriske nevropeptider som CGRP og substans P, og inhibering av nociceptiv overføring (smerte ledning), blant andre effekter.
Indikasjoner
For akutt behandling av migrene angrep med eller uten aura. Noen triptaner er også godkjent for behandling av klynger hodepine.
Dosering
Ifølge produktresuméet. De narkotika bør brukes så tidlig som mulig. Imidlertid forebyggende administrasjon er ikke angitt. Ved administrering må de lave maksimale daglige dosene og tidsintervallene mellom individuelle doser overholdes (doseringsintervall)! De handlingens begynnelse oppnås raskest med injeksjonsløsningen. Interessant, smeltingen tabletter er ikke nødvendigvis raskere effektive enn de vanlige tablettene. Maksimalt plasma konsentrasjon nås senere. I likhet med smertestillende midler, bør triptaner ikke brukes kontinuerlig fordi dette overforbruk kan føre til kronisk hodepine. Maksimalt 9 dagers behandling per måned anbefales. For mer informasjon, se Medisiner Overforbruk hodepine artikkelen og medisinen Overforbruk artikkelen.
Agenter
- Almotriptan (Almogran)
- eletriptan (Slapp av, generisk).
- Frovatriptan (Menamig)
- Naratriptan (Naramig)
- Rizatriptan (Maxalat, generiske legemidler)
- Sumatriptan (Imigran, generiske legemidler)
- Zolmitriptan (Zomig, generiske legemidler)
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Visse hjerte- og karsykdommer hhv. sykdommer i fartøy, også i historien.
- Kombinasjon med ergotaminderivater
- Kombinasjon med MAO-hemmere (gjelder MAO-underlag).
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Narkotika interaksjoner er mulig med MAO-hemmere, CYP-hemmere, ergotamin derivater og andre triptaner. I kombinasjon med serotonerg narkotika som SSRI, er det en risiko for serotonin syndrom. Imidlertid er betydningen av denne interaksjonen kontroversiell i litteraturen. Metaboliserer enzymer inkluderer monoaminoksidase-A og, for noen triptaner, CYP450 isozymer. For eksempel, eletriptan er biotransformert av CYP3A4 og zolmitriptan av CYP1A2. MAO-hemmere og CYP-hemmere kan føre til en økning i plasmakonsentrasjonen.
Skadevirkninger
De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer:
- Sensoriske forstyrrelser, tyngde, varme, forkjølelse, trykk eller tetthet.
- Svimmelhet, svimmelhet, tretthet, svakhet.
- Midlertidig økning i blod trykk, hjertebank
- Ansiktsrødhet (rødming), rødming.
- Luftveislidelser
- Mage-tarmlidelser som kvalme, oppkast, magesmerter, tørr munn.
Alvorlige kardiovaskulære bivirkninger som hjerteinfarkt kan forekomme, men er ekstremt sjeldne ifølge litteraturen (frekvens ca. 1 av 1 million).
