Zalcitabin er et såkalt antiviralt medikament for oral administrasjon. Det er klassifisert som et medlem av nukleosid revers transkriptaseinhibitor (NRTI) gruppe av narkotika og brukes i antiviralt middel terapi av HIV-infeksjon.
Hva er zalcitabin?
Zalcitabin tilhører NRTI-gruppen av narkotika, som er antiretrovirale midler. Den ble først produsert av Jerome Horwitz på 1960-tallet i forbindelse med kreft undersøkelser. Videreutvikling som et medikament for behandling av HIV ble senere foretatt av US National Kreft Institutt (NCI). I 1992 ble stoffet godkjent for monoterapi, og i 1996 også for kombinasjon terapi. Salget i Tyskland ble avviklet 31. desember 2006 på grunn av innføringen av nyere former for terapi. Zalcitabin ble brukt til å behandle pasienter med HIV type 1. Fra et strukturelt synspunkt er det et derivat, dvs. en modifisert kjemisk forbindelse av nukleosidcytidinet. Videre er zalcitabin en analog av deoksycytidin. Zalcitabin er en hvit krystallinsk pulver som er løselig i Vann.
Farmakologiske effekter på kroppen og organene
Zalcitabin ble distribuert i form av tabletter. Etter svelging så vel som absorpsjonomdannes legemidlet til det farmakologisk aktive 5'-trifosfat. Konverteringen følges av inkorporering i virusgenomet. Siden hydroksylgruppen mangler i det aktive stoffmolekylet, DNA-syntese av HI virus blir umiddelbart hemmet. Zalcitabine transporteres nesten utelukkende fritt i blod; det er ikke bundet til plasma proteiner. Halveringstiden til zalcitabin er omtrent to timer, og den biologiske verdien er 80 prosent. Imidlertid bruker kroppen bare omtrent 30 prosent av den absorberte aktive ingrediensen, mens resten skilles ut nyre - dvs. via nyrene - i uendret form.
Medisinsk bruk og bruk for behandling og forebygging.
Zalcitabin ble brukt til slutten av 2006 som en del av kombinasjonsbehandling hos pasienter med type 1 HIV. Under infeksjon, HI virus formere seg i kroppens celler. Det nyopprettede virus blir til slutt løslatt og spredt i hele kroppen. Dette fører til infeksjon av andre celler, og sykdommen fortsetter å spre seg til uinfiserte celler. På grunn av et enzym sørger zalcitabin for at det ikke kan dannes noe nytt DNA fra viruset. Inntil salget ble avviklet, ble zalcitabin ansett som et alternativ for pasienter som ikke tålte zidovudin eller for hvem behandling med zidovudin var ineffektiv. Hos disse pasientene viste zalcitabin samme effekt som didanosin. For zalcitabin, som for alle andre tilgjengelige narkotika for HIV-pasienter er det ikke mulig å kurere infeksjonen. Bare progresjonen av sykdommen kan bli forsinket.
Risiko og bivirkninger
Zalcitabin kan forårsake bivirkninger. Disse manifesterer seg på forskjellige måter fra pasient til pasient. Typiske bivirkninger av antiviral er hovedsakelig hodepine, diaré, forstoppelse, kvalme, nedsatt matlyst, en endring i kroppsfettprosent, kløe, eller til og med tretthet. En lege må konsulteres umiddelbart hvis bivirkninger på grunn av zalcitabin oppstår, for eksempel alvorlige allergiske reaksjoner (f.eks. Vanskeligheter) puste, hevelse i munn og ansikt eller lepper, elveblest), kramper, følelse forkjølelse, hjerte problemer (f.eks (for eksempel hjerterytme for fort eller for sakte), døsighet og svimmelhet, leveren betennelsenummenhet eller smerte i lemmer (armer, ben, hender, føtter), sår i munn og hals, alvorlig kvalme og oppkast, eller alvorlige problemer med å svelge. Bivirkninger som f.eks feber, bein og leddsmerterog nevropatier (perifere sykdommer nervesystemet) har også forekommet under behandling med zalcitabin. Å unngå interaksjoner, ikke ta medisiner hvis aktive ingredienser kan forårsake nevropatier. Samtidig inntak av lamivudin hemmer effekten av zalcitabin. Bruk av zalcitabin er ikke indisert ved eksisterende sykdommer i leveren, kjente sykdommer i periferien nervesystemet, samt eksisterende overfølsomhet overfor det aktive stoffet. Under behandlingen, pasientens blod antall må sjekkes regelmessig av legen. Dette gjaldt også pasienter med eksisterende pankreatitt og hos pasienter med økt alkohol forbruk.
