Atazanavir er et aktivt medisinsk stoff. Det brukes til å behandle HIV-infeksjon.
Hva er atazanavir?
Atazanavir er en medisinsk aktiv ingrediens. Den brukes til terapi av HIV-infeksjoner. Dopet Atazanavir er kommersielt tilgjengelig i Tyskland under navnet Reyataz. Det tas oralt og brukes til å behandle HIV-infeksjoner. Legemidlet tilhører gruppen HIV-proteasehemmere. USAs mat og narkotika Administrasjon (FDA) godkjente stoffet i juni 2003, etterfulgt av EU i mars 2004. Det amerikanske farmasøytiske selskapet Bristol-Myers Squibb fungerer som lisensinnehaver.
Farmakologisk effekt
Atazanavir har antivirale egenskaper. Effekten av stoffet er basert på hemming av HIV-protease. Dette er overordentlig viktig i modningen av HIV-viruset. Viral HIV-protease er bundet av atazanavir. Ved å hemme virusenzymet er det mulig å stoppe viruset fra å replikere seg. Når replikasjonsprosessen avbrytes, reduseres virusbelastningen i kroppen. Det meste av atazanavir binder seg til proteiner (albumin) I blod. Legemidlet brytes ned hepatisk via cytokrom-systemet. Hvis en annen HIV-proteasehemmer tas, fører dette til en langsommere nedbrytning av atazanavir i leveren. På denne måten kan stoffet oppnå en lengre effekt. Halveringstiden til stoffet er omtrent syv til tolv timer. Det er mulig å kombinere atazanavir med NRTI (nukleosid revers transkriptasehemmere). Dette er triptasehemmere. Effekten av atazanavir er evaluert i flere studier. Det ble funnet å ha sammenlignbar effekt med andre HIV-proteasehemmere.
Medisinsk anvendelse og bruk
Som en del av kombinasjonen antiretroviral terapibrukes atazanavir til å behandle HIV-infeksjon (AIDS). Legemidlet er godkjent for voksne pasienter. I motsetning til andre preparater er det tilstrekkelig å ta atazanavir bare en gang daglig. Dette skyldes stoffets lange halveringstid. Det administreres i form av tabletter, som pasienten tar etter et måltid. Doseringen av legemidlet er 1 x 300 milligram eller 1 x 100 mg per tablett. Når det tas, er det også en kombinasjon mellom atazanavir og a farmakokinetisk booster slik som kobicistat or ritonavir. Disse stoffene tilhører gruppen CYP-hemmere. De har egenskapen til å redusere metabolsk nedbrytning av atazanavir. I USA er det nå mulig å administrere en dose på 1 x 400 mg til visse pasienter. I dette tilfellet, ritonavir er utelatt. Toleransen til atazanavir anses å være god. Imidlertid bør stoffet ikke brukes i tilfeller av leverinsuffisiens eller overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen.
Risiko og bivirkninger
Til tross for den positive toleransen er det mulig å ta atazanavir ved å få bivirkninger. Pasienter kan for eksempel oppleve gulsott (icterus), kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, hodepine, svimmelhet, eller muskler smerte. I noen tilfeller, feber, søvnproblemer, utslett på hud, depresjon, og perifere nevrologiske symptomer er også mulig. Sjelden, forhøyet kolesterol nivåer eller lipidmetabolismesykdommer som lipodystrofi eller høyt kolesterol blir sett etter å ha tatt stoffet. Noen ganger øker bilirubin nivåer innenfor blod fører til gulsott kan kreve seponering av behandlingen med atazanavir. Generelt er det imidlertid mindre sannsynlig at dette midlet forårsaker plagsomme bivirkninger enn de som er forårsaket av bruk av sammenlignbare stoffer. Interaksjoner med visse andre narkotika kan utgjøre en ytterligere Helse problem. Dette er imidlertid også mulig med de andre proteasehemmere. For eksempel når du tar atazanavir eller andre proteasehemmere, preparater som nevroleptika pimozid, midazolam eller ergotoksiner må ikke tas. Årsaken til dette er suksessen med et samspill med systemet cytokrom P 450, som endrer plasmanivået i kroppen. Samtidig inntak av atazanavir med didanosin, efavirenz, klaritromycin or stavudin kan forårsake endringer i blod Siden nivået nedbryter også enzymet UGT 1A1 (uridin glukorosyltransferase) og hemmer dermed nedbrytningen av indirekte bilirubin, er det ikke tilrådelig å administrere det sammen med narkotika hvis nedbrytning skjer av UGT. Disse inkluderer integraseinhibitoren raltegravir og proteasehemmeren indinavir.
