Opioider: medikamenteffekter, bivirkninger, dosering og bruk

Bakgrunn

Opioider har blitt brukt som smertestillende i tusenvis av år. Opprinnelig i form av opium, den tørkede melkesaften fra opiumsvalmue L. (Papaveraceae). På begynnelsen av 19-tallet, den rene opium alkaloid morfin ble isolert for første gang og senere administrert med den nylig oppfunnede injeksjonsnålen. I det 20. århundre, mange derivater og syntetiske opioider ble utviklet og ble underlagt narkotika lover. Blant dem er noen aktive ingredienser som ikke lenger er avledet fra det naturlige alkaloider. For eksempel, petidin, fentanyl og metadon er avledet fra tropanalkaloid atropin fra nattskygge planter. Opioider er samlebetegnelsen for alle aktive ingredienser; naturlige ingredienser som morfin og kodein blir referert til som opiater. Opioide peptider som endorfiner og enkefaliner er de naturlige ligandene til opioidreseptorer.

Effekter

Opioider (ATC N02A) er primært smertestillende og smertestillende. I motsetning til andre smertestillende midler som ikke-steroide antiinflammatoriske narkotika, de har verken betennelsesdempende eller febernedsettende egenskaper. Opioider er i tillegg beroligende (deprimerende), psykotrope (påvirker psyken), beroligende middelog hoste-irritant, blant andre. Effektene skyldes binding til endogene opioidreseptorer som finnes i hjerne, ryggmargog perifer nervesystemet, blant andre. Disse inkluderer μ (Mü), δ (Delta) og κ (Kappa) opioidreseptorer. Agenter har forskjellige tilhørigheter for de forskjellige reseptorene.

Indikasjoner

Indikasjoner for bruk av opioider inkluderer:

  • Akutt og kronisk smerte av forskjellige årsaker i henhold til WHO-oppsettordningen, f.eks. tilbake smerte, slitasjegikt, kolikk, arbeidssmerter, svulstsmerter, gjennombruddssmerterog hjerteinfarkt.
  • For symptomatisk behandling av irritabel hoste.
  • For symptomatisk behandling av diaré.
  • Brukes i narkose.
  • For substitusjonsassistert behandling, se for eksempel under metadon bytte.

Misbruk

Opioider har to ansikter - på den ene siden er de essensielle og svært effektive narkotika forum smerte ledelse. På den annen side blir de misbrukt som rus på grunn av deres psykotrope, euforiske og beroligende middel eiendommer. Typiske eksempler er heroin, morfin, kodein og oksykodon - men i prinsippet kan alle opioider brukes som narkotika. På grunn av det høye potensialet for avhengighet og det livstruende og destruktive skadevirkninger, misbruk frarådes sterkt. Opioider kan også brukes som doping midler.

Aktive stoffer

  • Alfentanil (Rapifen)
  • Benzhydrokodon (Apadaz)
  • buprenorfin (f.eks. Temgesic, Transtec).
  • Carfentanil (veterinærmedisiner).
  • Kodein (mange legemidler)
  • Dermorfin
  • Desomorfin (narkotisk)
  • Dextromoramid (Palfivet)
  • dextropropoxyphene (ute av handel).
  • dihydrokodein (f.eks. Codicontin, Paracodin).
  • Etylmorfin (Phol-Tux)
  • Fentanyl (F.eks Durogesic, generisk).
  • Heroin (Diaphin, narkotiske).
  • Hydrocodone (Hydrocodone Streuli, ute av handel).
  • hydromorfon (f.eks. Palladon)
  • Levometadon (L-polamidon)
  • levorfanol (ikke kommersielt tilgjengelig i mange land).
  • Metadon (for eksempel ketalgin, magistral resepter).
  • Metopon (ikke på markedet)
  • Morfin (f.eks. MST Continus, morfin dråper).
  • Nalbuphine (Nalbuphine OrPha)
  • Nikomorfin (Vilan, ute av handel).
  • Opium (magistral formuleringer)
  • Opiumtinktur (Dropizol)
  • Oripavine (forløper)
  • Oksykodon og nalokson (Targine).
  • Oksykodon (Oxycontin, Oxynorm).
  • oxymorfon (Opana, generisk).
  • pentazocin (Fortalgesic, utenfor etiketten).
  • Petidin (forskjellige produsenter)
  • Piritramid (Dipidolor)
  • remifentanil (Ultiva, generisk).
  • Sufentanil (Sufenta, generiske legemidler)
  • Tapentadol (Palexia)
  • Tilidin (Valoron)
  • Tramadol (Tramal, generiske legemidler)

Opioide antagonister er antagonister ved opioidreseptorer og avbryter effekten av opioider. De brukes i tilfeller av forgiftning, avgiftning, alkoholavhengighet, forstoppelse og for å stoppe effekten av blant andre opioider.

Kontraindikasjoner

Flere forholdsregler må overholdes under bruk. Fullstendig informasjon finner du i stoffetiketten. Kontraindikasjoner inkluderer overfølsomhet, samtidig behandling med MAO-hemmere, respirasjonssvikt, respiratorisk depresjon, tarmobstruksjon, forsinket gastrisk tømming, leveren sykdom, økt intrakranielt trykk, traumatisk hjerne skade og alvorlig obstruktiv lungesykdom.

Interaksjoner

  • Noen opioider er biotransformert av CYP450 isozymer og er utsatt for legemiddel interaksjoner med CYP-hemmere og CYP-induktorer.
  • Medikamenter med sentralt depresjon kan øke bivirkninger og luftveier depresjon. Disse inkluderer andre opioider, sedativa, sovepiller, nevroleptika, muskelavslappende, antihistaminerog alkohol. En kombinasjon kan være livstruende.
  • Kombinasjon med MAO-hemmere er ikke indikert fordi alvorlig skadevirkninger er mulig.
  • Antikolinerge midler kan øke antikolinerge bivirkninger.
  • Opioide antagonister avbryter effekten av opioider.

Skadevirkninger

Opioider er potente midler og må administreres med forsiktighet. En overdose er livstruende og manifesterer seg som respiratorisk lammelse, lavt blodtrykk, lav puls, sirkulasjonssvikt og koma. Spesielt fryktet er mulig luftveier depresjon. Mulige bivirkninger, som også oppstår ved terapeutiske doser, inkluderer:

  • Forstoppelse, kvalme, oppkast, tørr munn, nedsatt matlyst.
  • Sentrale og psykiatriske lidelser som svimmelhet, hodepine, tretthet, døsighet, forvirring, angst, eufori, dysfori.
  • Små pupiller (miose)
  • Åndedrettsdepresjon
  • Kløe, utslett, rødhet i hud, svette.
  • Urinretensjon
  • Hyperalgesi: Paradoksalt økt følsomhet for smerte.
  • Kardiovaskulære forstyrrelser som lavt blodtrykk, langsom hjerterytme.
  • Utvikling av toleranse, avhengighet og avhengighet, abstinenssyndrom etter seponering.

Av fordel er at opioider ikke forårsaker organskader som andre smertestillende.