Azatioprin (Imuran)

Produkter

Azatioprin er kommersielt tilgjengelig som filmbelagt tabletter og som et lyofilisat (Imurek, generisk). Den har blitt godkjent i mange land siden 1965.

Struktur og egenskaper

Azatioprin (C9H7N7O2S, Mr = 277.3 g / mol) er et nitromidazolderivat av merkaptopurin. Den eksisterer som en lysegul pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.

Effekter

Azatioprin (ATC L04AX01) har immunsuppressive egenskaper. Effektene skyldes primært hemming av nukleinsyresyntese. Azathioprine er et prodrug. Det blir raskt biotransformert i kroppen til merkaptopurin. Den viktigste aktive metabolitten i celler er 6-tioinosinsyre.

Indikasjoner

For å forhindre graftavvisning i kombinasjon med andre immunsuppressive, for å behandle revmatoid gikt og andre autoimmune sykdommer, for eksempel inflammatorisk tarmsykdom og systemisk lupus erythematosus.

Dosering

Ifølge produktresuméet. De tabletter blir vanligvis tatt som en singel dose etter måltider med væske for å redusere bivirkninger i fordøyelseskanalen. Hender skal vaskes umiddelbart etter kontakt med tabletter.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Amming
  • Alvorlige infeksjoner
  • Alvorlige lidelser i lever- eller benmargsfunksjon
  • Pankreatitt
  • Vaksinasjoner med levende vaksiner

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

De gikt medisin allopurinol og andre xantinoksidasehemmere hemmer nedbrytningen av den aktive metabolitten 6-merkaptopurin til den inaktive 6-tioureinsyren og kan øke toksisiteten. Derfor, når kombinert, azathioprine dose må justeres tilsvarende for å unngå skadevirkninger. Annet legemiddel interaksjoner er mulig med nevromuskulære blokkere, cytostatika, infliksimab, warfarinog aminosalicylater.

Skadevirkninger

På grunn av undertrykkelse av immunsystem, smittsomme sykdommer med virus, sopp og bakterie blir ofte observert. Andre vanlige skadevirkninger inkludere kvalme og oppkast, beinmarg dysfunksjon med trombocytopeni og leukopeni, overfølsomhetsreaksjoner, anemi, pankreatitt og kolestase. Som andre immunsuppressive, kan azatioprin fremme dannelsen av godartede og ondartede svulster.