Barbiturater ble en gang ansett som mirakel narkotika og ble brukt mye. I dag er bruken deres sterkt begrenset, og de anses som farlige. Det er en rekke gode grunner til dette. Følgende oversikt over effekten av barbiturater på kroppen, deres bruk, og risiko og bivirkninger viser hvorfor.
Hva er barbiturater?
Barbiturat er generisk betegnelse på en rekke forskjellige narkotika som har narkotiske, hypnotisk, krampestillende, og beroligende middel effekter. Barbiturat er generisk betegnelse på en rekke forskjellige narkotika som har narkotiske, hypnotisk, krampestillende, og beroligende middel effekter. Navnet deres er avledet av barbitursyre, hvorfra de danner derivater. Kjemikeren Johann Friedrich Wilhelm Adolf Ritter von Baeyer produserte vellykket barbitursyre for første gang i 1864. På dette grunnlaget utviklet Hermann Emil Fischer det første barbituratet med en beroligende middel effekt i 1903 og ga den navnet Barbital. Siden denne utviklingen, barbiturater har vært blant de mest brukte sovepiller og sedativa i tysktalende land i mange tiår. Men fordi de er veldig vanedannende og det har vært mange tilfeller av forgiftning på grunn av overdoser og misbruk, har de ikke lenger blitt godkjent som sovepiller og sedativa i Tyskland siden tidlig på 1990-tallet. Siden den gang har de bare blitt brukt i behandlingen av epilepsi og som bedøvelsesmidler under operasjonen. Det er tre typer barbiturater: kortvirkende, som har en effekt i bare noen få minutter; middelsvirkende, hvis effekt varer i flere timer; og langtidsvirkende, hvis effekt varer i mange timer. Klassifiseringen er således basert på varigheten av hver effekt.
Farmakologisk virkning
De farmakologiske effektene av barbiturater på kroppen og organene er enormt komplekse. De utøver effekten via forskjellige reseptorer i organismen, de såkalte GABA-A-reseptorene. Disse er plassert i nervecellene og binder nevrotransmitter γ-aminosmørsyre der. På denne måten påvirker de direkte messenger-stoffene som er ansvarlige for overføring av stimuli og eksitasjon mellom nerveceller. Etter at barbituratet binder seg til disse reseptorene, tar de praktisk talt over oppgaven og fungerer som agonister for å kontrollere signaloverføring mellom individuelle nerveceller. De etterligner praktisk talt γ-aminosmørsyre og tar over dens funksjoner. På denne måten kan barbiturater hemme eller undertrykke smerte signaler, for eksempel. I tillegg spiller doseringen av barbiturat en viktig rolle i effekten. Ved lavere doser hemmer de for eksempel AMPA-reseptoren, som har en eksitatorisk effekt, og gir dermed sedasjon. I høyere doser hemmer de også natrium kanaler, som igjen er viktige for mange andre prosesser i kroppen. Til syvende og sist barbiturater føre til totalt anestesi.
Medisinsk anvendelse og bruk
Tidligere ble barbiturater foreskrevet hovedsakelig som søvn hjelpemidler or sedativa. Men da erfaring og studier snart avslørte det ekstremt høye vanedannende potensialet samt den farlig høye toksisiteten, ble disse bruksområdene til slutt forbudt. Barbiturater ble erstattet av langt mindre farlige stoffer som f.eks benzodiazepiner. På grunn av dette faktum brukes barbiturater i utgangspunktet bare til to applikasjoner: som et bedøvelsesmiddel og som et antiepileptikum. Som bedøvelsesmiddel brukes den i form av tiopental i induksjon av anestesi. Det kortvirkende barbituratet tiopental har en virkningstid på i underkant av 10 minutter og virker enormt raskt, og det er derfor den injiseres intravenøst i pasienten for å indusere anestesi. I behandlingen av epilepsi, den langtidsvirkende fenobarbital brukes, som er effektiv i rundt 10 til 18 timer. På grunn av sin antikonvulsive effekt er den populær både for å forebygge og behandle anfall assosiert med epileptisk lidelse. Videre kan den også brukes til å bekjempe anfall utløst av eksponering for visse giftstoffer som stryknin eller DDT. I Sveits er det visse barbiturater som pentobarbital brukes også i aktiv dødshjelp, som er tillatt der. I veterinærmedisin brukes det som et middel for dødshjelp.
Risiko og bivirkninger
Som nevnt tidligere er risikoen og bivirkningene av å ta barbiturater enorme. Regelmessig bruk fører veldig raskt til alvorlig avhengighet. Tilbaketrekking er vanskelig og assosiert med noen ganger alvorlige symptomer som angst, kramper og overexcitabilitet. De leveren reagerer også på vanlig bruk og bryter ned barbituratet mer og raskere over tid, og derfor blir effekten svakere og kortere. I løpet av dette brytes også andre legemidler raskere ned og fungerer derfor ikke lenger ordentlig. For høy dose kan også føre til alvorlig forgiftning, med symptomer som spenner fra nedsatt bevissthet og svimmelhet til kvalme, oppkast, hukommelsestap og koma. Den verste toksiske effekten er imidlertid sentral respiratorisk lammelse og hjerteinfarkt, som uten umiddelbar behandling resulterer i hjerne blir fratatt oksygen og til slutt døden. Andre beroligende midler som alkohol eller opiater potenserer også effekten av barbiturater. På grunn av disse alvorlige bivirkningene er barbiturater nå utsatt for narko~~POS=TRUNC Reseptregulering (BtMVV). Selv om barbiturater virker veldig raskt og effektivt, er de dessverre forbundet med mange, noen ganger til og med livstruende, risikoer og bivirkninger som langt overgår deres iboende positive egenskaper. Av denne grunn er deres bruk nå forbudt av forståelige grunner, med bare noen få unntak. Selvmedisinering frarådes derfor sterkt.
