Bupivacaine er et farmakologisk middel som tilhører kategorien anestesimidler. Dopet bupivakain representerer a lokalbedøvelse og hører derved til den såkalte amid type. Den aktive ingrediensen brukes blant annet som et racemat. Bupivacaine er preget av en relativt treg handlingens begynnelse. I tillegg varer effekten av stoffet relativt lenge med en varighet på opptil tolv timer.
Hva er bupivacain?
Legemidlet bupivacaine brukes primært i sammenheng med lokalbedøvelse samt bedøvelse av komplette kroppsområder. I denne sammenheng brukes den i ledning anestesi og infiltrasjonsanestesi. I ledning anestesinervesnorer bedøves mens de er i infiltrasjonsanestesiblir den aktive ingrediensen bupivacaine injisert i vevet for å avlaste lokalt smerte. Legemidlet bupivacaine brukes også i smerte terapi. I tillegg brukes det aktive stoffet til å slå av den sympatiske nerven, som smerte assosiert med denne nerven kan dermed reduseres. I motsetning til de aktive ingrediensene mepivakain og lidokainstoffet bupivacaine er lipofilt. Hvis det kommer inn i blod96 prosent av den aktive ingrediensen binder seg til bestemt plasma proteiner. I prinsippet tar stoffet relativt lang tid å tre i kraft. Den gjennomsnittlige plasmahalveringstiden er rundt fem og en halv time. Av denne grunn er bupivacaine i stand til å handle i opptil tolv timer. Deretter skilles det aktive stoffet ut av nyrene.
Farmakologisk virkning
Legemidlet bupivacaine har en karakteristisk virkningsmåte i den menneskelige organismen. For det første induserer legemidlet en endring i permeabiliteten til cellemembraner. Denne endringen er spesielt relevant for natrium ioner. Som en konsekvens er ikke disse ionene lenger i stand til å strømme inn i cellen, og det er grunnen til at nei handlingspotensial kan dannes. Følgelig kan ikke smerter lenger føles i det tilsvarende området. Først og fremst er den aktive ingrediensen bupivacaine et medikament for lokalbedøvelse. Stoffet blokkerer nervefibre i det autonome nervesystemet over lengre tid, hvorved blokaden ikke er permanent, men reversibel. I tillegg er den aktive ingrediensen i stand til midlertidig å slå av spesifikk sensorisk nerver og de kontrollerende bevegelsene. Selv de nervefibrene som styrer aktiviteten til hjerte, kan stoffet bupivacaine bedøve. Virkningen av stoffet bupivacaine antas å oppnås ved å blokkere kanalene for natrium ioner i nervecelle vegger. Dette er fordi tilstrømningen av disse ionene spiller en viktig rolle i den elektriske reverseringen av polariteten i nerver, som i første omgang muliggjør ledning av stimuli. Tett natrium kanaler tillater ikke tilsvarende ioner i nervecelle, slik at ingen oppbygging av elektrisk spenning kan finne sted. I de fleste tilfeller forekommer den aktive ingrediensen bupivakain i form av bupivakainhydroklorid, et salt. I denne tilstanden når stoffet først nervecelle og utøver sin effekt der. Hvis miljøet er veldig surt, som det er tilfellet med betente områder, er det ingen spaltning av bupivakainhydroklorid i de to grunnleggende komponentene. Av denne grunn er ingen smertestillende effekt mulig i et slikt tilfelle.
Medisinsk anvendelse og bruk
Legemidlet bupivacaine brukes primært i sammenheng med anestesi. I denne sammenheng brukes den primært til de bedøvelsesprosedyrene som ligger i nærheten av ryggmarg. Disse inkluderer for eksempel peridural eller spinalbedøvelse. På grunn av sin relativt langvarige effekt er stoffet bupivacaine et veldig ofte brukt lokalbedøvelse. Derimot pleier det å bli brukt sjeldnere i tannlegen. Her brukes den primært til veldig lange behandlinger. Bupivacaine brukes også i ledning og infiltrasjonsanestesi. I prinsippet er den aktive ingrediensen egnet for den midlertidige eliminering av alvorlig til veldig alvorlig smerte i forskjellige områder av kroppen.
Risiko og bivirkninger
Legemidlet bupivacain har uønskede bivirkninger som bør vurderes før du bruker stoffet. I utgangspunktet skal det bemerkes at bupivakain er veldig giftig lokalbedøvelseDenne toksisiteten blir spesielt problematisk med ukontrollert intravenøs injeksjon. Mulige bivirkninger og klager over stoffet bupivacain inkluderer for eksempel svimmelhet i tillegg til hypotensjon or hypertensjon. I noen tilfeller kan berørte pasienter lide av kvalme og oppkast. Mer alvorlige bivirkninger inkluderer hjertearytmier or bradykardi. Hjertebank er også mulig når du tar stoffet. I noen tilfeller får pasienter kramper. I tillegg hørsels- og synsforstyrrelser så vel som taleforstyrrelser er mulig. Overfølsomhetsreaksjoner mot bupivakain ses også noen ganger, manifestert for eksempel i diaré or astma angrep. I visse tilfeller administrasjon av det aktive stoffet bupivakain er kontraindisert. Dette inkluderer for eksempel en eksisterende overfølsomhet for såkalte syreamider. Hvis mulig, bør legemidlet heller ikke brukes i tilfeller av lav blod press (hypotensjon) eller dekompensert hjerte feil. Andre kontraindikasjoner inkluderer for eksempel blod koagulasjonsforstyrrelser, hypovolemi og økt intrakranielt trykk under peridural anestesi.
