A dopamin agonist eller dopaminantagonist er et medikament som kan stimulere dopaminreseptorer. dopamin agonister brukes til å behandle Parkinsons sykdom, rastløse ben syndrom, og som emetics, blant andre forhold.
Hva er en dopaminagonist?
dopamin agonister brukes til å behandle Parkinsons sykdom, rastløse ben syndrom, eller som emetics, blant andre forhold. Dopaminagonister, som nevrotransmitter dopamin, kan binde seg til dopaminreseptorer (D-reseptorer). Avhengig av reseptorselektivitet er agonister delt inn i D1 / 5 og D2 / 3/4 agonister. På grunn av reseptorbinding, er dopaminagonister fremkalle en dopaminlignende effekt. De selektive D1 / 5-agonistene som SKF 81297 eller dihydrexin spiller ingen rolle i behandlingen av sykdommer. Agonister som binder seg til D2-reseptorene spiller en rolle i terapi av forskjellige medisinske tilstander. Kjente D2-reseptorer er narkotika ropinirol, rotigotin, piribedil eller pramipexol. Når dopaminagonister brukes, er bivirkninger som kvalme, oppkast, Lav blod press, hallusinasjoner, eller det kan oppstå forvirring.
Farmakologiske effekter
Dopaminagonister fungerer som dopamin ved å stimulere dopaminreseptorer. Dopamin er en nevrotransmitter som tilhører katekolamin-gruppen. Den produseres i menneskekroppen fra aminosyrer tyrosin og fenylalanin. De nevrotransmitter tilhører gruppen av sympatomimetika. Disse stoffene forbedrer virkningen av de sympatiske nervesystemet. I en lav konsentrasjon, øker dopamin blod flyte til mage og nyre fartøy. En dopaminerg prosessvei er det mesostriatale systemet, som har sitt utspring i substantia nigra i mellomhjernen. Her utfører dopamin viktige oppgaver i kontrollen av bevegelser. Forstyrrelser i dette systemet er en av årsakene til hypokinetiske bevegelsesforstyrrelser i Parkinsons sykdom. I det mesolimbiske systemet fører mangel på dopamin til sløvhet. Dopaminantagonister kan kompensere for en dopaminmangel og hjelpe pasientene til å bli mer aktive og nyte livet. Hvis det mesokortikale systemet er underaktivt, kan psykoser av den schizofrene typen utvikle seg. Dopaminagonister blir også effektive i dette systemet ved å binde seg til de riktige reseptorene. Dopaminagonister utøver også sin effekt i det tuberoinfundibulære systemet. De hemmer frigjøringen av hormonet prolaktin ved nevronene som løper fra den buede kjernen til den fremre lappen av hypofyse. prolaktin er et hormon som er ansvarlig for melk sekresjon (amming) under amming.
Medisinsk bruk og anvendelse
En av hovedindikasjonene for bruk av dopaminagonister er Parkinsons sykdom. Degenerative endringer i det ekstrapyramidale motoriske systemet (EPMS) resulterer i dopaminmangel. Dette opprører nevrotransmitteren balansere. Dette manifesterer seg i nevrologiske lidelser og spesielt motoriske funksjonsforstyrrelser. Typisk symptomer på Parkinsons sykdom er immobilitet, redusert frivillig motorisk aktivitet, økt grunnleggende spenning i skjelettmuskulaturen og tremor. For å redusere sykdomsutviklingen og lindre kliniske symptomer, blir pasienter vanligvis gitt dopamin i form av forløperen L-dopa. Imidlertid er effekten av denne forløperen vanligvis ikke tilstrekkelig, så D2-reseptorene er i tillegg simulert ved hjelp av agonister. En annen indikasjon for dopaminagonister er rastløse ben syndrom (RLS). Denne lidelsen i det ekstrapyramidale motoriske systemet tilhører gruppen av hyperkineser. Forstyrrelsen manifesteres av rykningersensoriske forstyrrelser, og smerte i beina. I likhet med Parkinsons sykdom behandles restless legs syndrom med en kombinasjon av L-dopa og dopaminagonister. Men dopaminagonistene spiller ikke bare en rolle i motorisk funksjon, de har også en hemmende effekt på prolaktin sekresjon. Dette er grunnen til at de også brukes til avvenning. De brukes også til behandling av hormonelle klager assosiert med økt produksjon av prolaktin. Og dermed, prolaktinomer behandles med dopaminagonister som kabergolin or bromokriptin. Prolaktinomer er hormonproduserende svulster i fremre del hypofyse. Den resulterende prolaktinemi fører til hypoøstrogenemi hos kvinner med fraværende eggløsning og menstruasjonsblødning. Hos halvparten av pasientene, morsmelk lekker lekker spontant fra brystkjertlene (galaktoré). Noen dopaminagonister brukes til å behandle erektil dysfunksjon. Begrepet erektil dysfunksjon refererer til mangel på ereksjon av penis under opphisselse.
Risiko og bivirkninger
Typiske bivirkninger av dopaminagonister inkluderer kvalme, oppkastog hodepine. Det kan være et innfall blod trykk og tretthet. Noen pasienter opplever søvnighet eller søvnforstyrrelser. Rastløshet blir også ofte observert. Andre bivirkninger av dopaminagonister inkluderer inkontinens, ødem, håravfalleller svimmelhet. I sjeldne tilfeller utvikler pasienter seg hallusinasjoner eller enda psykose etter å ha tatt dopaminagonister. Hos noen pasienter er inhibering av prolaktinproduksjon ønskelig. Imidlertid under amming, effekten av dopaminagonister på melk flyt må vurderes. Ellers, melk strømmen kan utilsiktet opphøre. Dopaminagonister må ikke administreres i tilfeller av organfibrose. Det er da en risiko for bindevev transformasjon (fibrose) av hjerte ventiler. Pleuravæske og høyt blodtrykk er også kontraindikasjoner. Bruk av dopaminagonister i nærvær av leverinsuffisiens er også kontraproduktivt. De narkotika skal vanligvis ikke kombineres med nevroleptika.
