Ganciclovir er navnet gitt til et virostatisk middel. Det er effektivt mot herpes virus.
Hva er ganciclovir?
Ganciclovir er en analog av nukleinbasen guanin. Som et virostatisk middel brukes det til å behandle infeksjoner forårsaket av herpes virus. Den aktive ingrediensen ble godkjent i Europa på 1980-tallet. I Tyskland brukes stoffet under preparatnavnene Virgan og Cymeven. Det er et strukturelt forhold mellom antivirale midler ganciclovir, penciklovirog acyclovir.
Farmakologisk handling
Som et virostatisk middel har ganciklovir egenskapen til å hemme veksten av virus. Legemidlet utøver sine effekter først og fremst mot herpes virus, som inkluderer den komplette humane herpesvirusfamilien. Virkningen er spesielt uttalt mot cytomegalovirus (CMV). Av denne grunn bruker medisin det vanligvis mot denne kimen. Etter at gancikloviren kommer inn i pasientens kropp, skjer en kjemisk transformasjon der. Den aktive formen av antiviralen dannes, som er ganciklovir trifosfat. Dette stoffet dannes hovedsakelig i kroppens celler infisert av virus. Legemidlet fosforyleres av forskjellige kinaser, som tjener den påfølgende innlemmelsen i DNA av virus. Ganciclovir viser stor likhet med den virale DNA-byggesteinen guanin. Denne feilinnlemmelsen resulterer i en kjedebrudd, da ganciklovir ikke blir gjenkjent som en viral polymerase-byggestein. Ytterligere replikering av viralt DNA forekommer derfor ikke. Viruset kan derfor ikke lenger replikere seg. En av ulempene med ganciclovir er imidlertid at effekten ikke er målrettet. Dermed hemmer antiviral ikke bare virusveksten, men har også en negativ effekt på de metabolske prosessene til sunne kroppsceller. Som et resultat er det noen ganger noen alvorlige bivirkninger. Det muntlige biotilgjengelighet av ganciklovir er lav, bare 5 prosent. Av denne grunn administreres det ofte intravenøst. Antiviralt utskilles nesten uendret fra kroppen av nyrene. Hvis nyrefunksjon er normal, vil eliminering halveringstiden er mellom 1.5 og 3 timer.
Medisinsk bruk og anvendelse
Indikasjonene for bruk av ganciklovir inkluderer primært sykdommer forårsaket av humant herpesvirus 5 (HHV 5). Det er også kjent som cytomegalovirus. Generelt er indikasjonene immunsvikt (F.eks AIDS) og organtransplantasjoner. Som en øyegel er ganciklovir også egnet for behandling av okulær herpes (keratitt herpetica). Videre foregår eksperimentelle behandlinger av ondartede degenerasjoner, som det er ansvarlig for onkolytiske virus. For negativt utvalg brukes ganciklovir også i biokjemi. På grunn av den lave muntlige biotilgjengelighet av det antivirale legemidlet, blir pasienten vanligvis gitt to enkle doser daglig, som utgjør 5 milligram per kilo kroppsvekt. Dette administreres som en infusjon med tidsintervaller på 12 timer. Infusjonen administreres via en stor blodåre. Imidlertid kan ganciklovir også administreres oralt. I dette tilfellet tar pasienten 1 gram per dag mellom måltidene. Eksterne doseringsformer i form av øyegel er også tilgjengelig i Tyskland siden 2006.
Risiko og bivirkninger
Fordi ganciklovir har betydelig høyere toksiske egenskaper enn andre antivirale midler som f.eks acyclovir, er det en større risiko for bivirkninger, som kan være svært forskjellige. For eksempel er det ofte en reduksjon i visse hvite blod celler, diaré, vanskeligheter puste, mangel på hvitt blod celler, nedsatt matlyst, soppinfeksjoner i munn, hodepine, søvnproblemer, urinveisinfeksjoner, cellulitt, Angstlidelser, depresjon, forvirring, magesmerter, kvalme, oppkasthoste, problemer med å svelge og forstoppelse. Andre uønskede bivirkninger inkluderer nedsatt tenkning, anoreksi, betennelse av hud, kløe, nattesvette, øre smertenervesykdommer, leveren funksjonsforstyrrelser, muskler smerte, ryggsmerter, feber, tretthet, stivhet, brystsmerter, svakhet og vekttap. Til og med løsrivelse av netthinnen og blod forgiftning (sepsis) er mulig. Noen ganger hjertearytmier, hørselstap, synsforstyrrelser, alvorlige allergiske reaksjoner, halsbrann, håravfall, hann ufruktbarhetog nyresvikt og psykose også forekomme. Hvis pasienten lider av en allergi eller overfølsomhet overfor ganciklovir eller andre antivirale midler som valaciklovir, valganciklovir og acyclovir, stoffet må ikke administreres under noen omstendigheter. Dette gjelder også hvis det er en uttalt mangel på blodplater or hvite blodceller eller hvis hemoglobin nivået er for lavt. Forsiktig dosering av legen er nødvendig i tilfelle nedsatt nyrefunksjon. I slike tilfeller må legen avveie risikoen mot fordelene. Ganciclovir må ikke brukes under noen omstendigheter under graviditet og amming, ettersom barnet ellers kan bli alvorlig skadet eller misdannelser. Konsistent prevensjon anbefales når du tar stoffet. Ganciclovir er heller ikke egnet for barn under 18 år. Inntak av ganciklovir samtidig som visse andre medisiner kan føre til interaksjoner. For eksempel er det ofte en risiko for økt forstyrrelse av dannelse av blodceller. Risikoen er spesielt høy med aktive ingredienser som brukes til å behandle kreft. Disse inkluderer cytostatika slik som vinblastin og vinkristin og kjemoterapeutiske midler slik som pentamidin og dapson. Det er også en risiko med soppdrepende midler som flucytosin og amfotericin B. Det anbefales ikke å gi ganciklovir sammen med den aktive ingrediensen zidovudin, som også brukes til å bekjempe virus. Ved en kombinasjon risikerer pasienten alvorligste skade på dannelsen av blodceller. Hvis ganciklovir gis samtidig med cefalosporiner or penicilliner, det er en risiko for anfall.
