Produkter
Lorcaserin er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter (Belviq). Den ble godkjent i USA 27. juni 2012. Den er foreløpig ikke registrert i mange land.
Struktur og egenskaper
Lorcaserin (C
11
H
14
ClN, M.
r
= 195.7 g / mol) er tilstede i narkotika som lorcaserin hydroklorid og hemihydrat, en hvit pulver løselig i Vann. Det er et benzazepinderivat og en ren-enantiomer og har strukturelle likheter med dexfenfluramin.
Effekter
Lorcaserin har en appetittundertrykkende og mettende effekt ved selektivt å aktivere 5-HT2C-reseptoren på visse nevroner i hypothalamus. Andre antiadiposita som fenfluramin og dexfenfluramin binder seg også til denne reseptoren, men er ikke selektive. De mulige kardiovaskulære effektene av fenfluramin (klaff hjerte sykdom, lungearterial hypertensjon) tilskrives 5-HT2B- og 5-HT2A-reseptorene.
Indikasjoner
For behandling av overvekt og fedme hos pasienter med en BMI på ≥ 30 kg / m.
2
Eller med et BMI på ≥ 27 kg / m
2
I nærvær av minst én komorbiditet (f.eks. høyt blodtrykk, dyslipidemi, type 2 diabetes). I tillegg redusert kalori kosthold og økt fysisk aktivitet er foreskrevet.
Dosering
Ifølge produktresuméet. tabletter tas to ganger daglig med eller uten mat. Behandlingssuksessen må evalueres etter 3 måneder.
Kontraindikasjoner
Lorcaserin er kontraindisert ved overfølsomhet og under graviditet. For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Lorcaserin hemmer CYP2D6 og kan derfor forårsake medisinering interaksjoner. På grunn av de serotonerge egenskapene til lorcaserin og den resulterende muligheten for serotonin syndrom, kombinasjon med andre serotonerge midler som SSRI, SNRI, MAO-hemmere, triptaner, bupropion, dekstrometorfanog St. John's wort bør unngås.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hodepine, svimmelhet, tretthet, kvalme, tørr munnog forstoppelse. Hos diabetespasienter, hypoglykemi, tilbake smerteog hoste har også blitt observert.
