Produkter
Metformin er kommersielt tilgjengelig i mange land i form av filmbelagt tabletter og har vært tilgjengelig siden 1960. I tillegg til originalen Glucophage, mange generiske legemidler er tilgjengelige i dag. Metformin er ofte kombinert med forskjellige andre antidiabetika narkotika fastsette. Det har blitt brukt medisinsk siden 1957. Andre antidiabetiske biguanider som fenformin og buformin er ikke lenger kommersielt tilgjengelig på grunn av dårligere toleranse.
Struktur og egenskaper
Metformin (C4H11N5, Mr = 129.2 g / mol) er tilstede i narkotika som metforminhydroklorid, en hvit, nesten luktfri og bittersmakende krystallinsk pulver som er lett løselig i Vann. Det er en dimetylert biguanid avledet fra guanidin.
Effekter
Metformin (ATC A10BA02) har antidiabetiske og antihyperglykemiske egenskaper. Det hemmer absorpsjon of glukose hemmer glukoneogenese og glykogenolyse i tarmen leveren, avtar insulin motstand, og øker glukoseopptaket i vev, slik som muskler. Metformin er derfor også kjent som eninsulin sensibilisator. ” i motsetning til sulfonylurea, det stimulerer ikke insulin sekresjon og induserer ikke hypoglykemi. Halveringstiden er i området 17 til 18 timer.
Indikasjoner
For behandling av type 2 diabetes mellitus, som monoterapi eller i kombinasjon med andre antidiabetika eller insuliner. Metformin er førstelinjemediet i henhold til mange retningslinjer. Metformin kan også brukes i type 1 diabetes, som et supplement til insulinbehandling.
Dosering
I følge stoffetiketten. tabletter blir vanligvis tatt hele med mat (eller etter mat) en til tre ganger daglig. tabletter bør bare deles når du blir bedt om å gjøre det fordi metformin har en bitter smak. Terapi startes gradvis.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Metabolsk acidose
- Diabetisk koma og precoma
- Alvorlig nyresvikt
- Akutte tilstander som kan svekke nyrefunksjonen.
- Intravaskulær påføring av jod-holdige kontrastmidler for røntgenundersøkelser (se produktresuméet).
- Sykdommer som kan forårsake vevshypoksi.
- Leversvikt
- Akutt alkoholforgiftning, alkoholisme
Disse kontraindikasjonene er primært rettet mot å forhindre utvikling av melkesyre acidose. Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Mange stoffer har en effekt på blod glukose. Metformin gjennomgår aktiv tubulær sekresjon ved nyrene og er et substrat for de organiske kationtransportørene OCT1 og OCT2. Tilsvarende interaksjoner kan forekomme, for eksempel med cimetidin.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkluderer gastrointestinale forstyrrelser som metallisk smak, kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, og mangel på appetitt, spesielt i begynnelsen av behandlingen. Retarderte preparater tolereres noe bedre i denne forbindelse. Metformin kan senke seg vitamin B12 nivåer, og tilskudd kan være indikert. Det er usannsynlig å forårsake hypoglykemi og forårsaker ikke vektøkning. En alvorlig bivirkning, som i verste fall kan være dødelig, er melkesyre acidose. I følge litteraturen forekommer det imidlertid ekstremt sjelden og hovedsakelig i nærvær av risikofaktorer. Forholdet mellom metforminbehandling og utvikling av melkesyre acidose er kontroversiell (f.eks. Salpeter et al., 2006).
