Den aktive ingrediensen metyldopa er en aminosyre. Den er produsert syntetisk og brukes som et antihypertensivt middel. I denne sammenheng brukes den primært til behandling av arteriell hypertensjon.
Hva er metyldopa?
Stoffet metyldopa vises ved romtemperatur som et krystallinsk fast stoff med nesten ingen farge. De smeltepunkt of metyldopa er omtrent 305 til 307 grader Celsius. Stoffet oppløses i fortynnet mineral syrer, men den har lav løselighet i Vann. Metyldopa er ikke løselig i de fleste organiske løsningsmidler. Den aktive ingrediensen metyldopa er en av de mest solgte narkotika for senking hypertensjon hos gravide kvinner.
Farmakologisk virkning
I utgangspunktet er det bare L-form som er ansvarlig for de farmakologiske effektene av metyldopa. Dette betyr at stoffet er venstrehendt i sin struktur. Primært fortrenger forbindelsen sympatiske nevrotransmittere, primært angriper biosyntese av adrenalin eller noradrenalin. Siden metyldopa er en aminosyre, krysser stoffet blod-hjerne barriere og kommer dermed inn i hjernen. Der omdannes det aktive stoffet i det første trinnet til alfa-metyldopamin og til slutt til alfa-metylnoradrenalin. Ytterligere prosesser føre til produksjon av noradrenalin blir hemmet. Under normale omstendigheter, noradrenalin årsaker blod fartøy å innsnevre og blodtrykk å heve. Etter å ha tatt stoffet metyldopa, setter effekten inn omtrent tre til seks timer senere. Handlingens varighet er 10 til 16 timer. I begynnelsen av terapi, blod trykket faller først og fremst fordi hjertevolumet avtar. Ved langvarig behandling med metyldopa er resistens i fartøy avtar, reduserer blodtrykk. I de fleste tilfeller administreres det aktive stoffet metyldopa oralt i form av tabletter. De biotilgjengelighet er omtrent 25 prosent. Plasmahalveringstiden er omtrent en og en halv til to timer. Derimot, blodtrykk senkes over en periode på omtrent 10 til 16 timer. Cirka 50 prosent av den aktive ingrediensen absorberes i tynntarm. Derfra passerer den i blodet og transporteres til hjerne. Til slutt brytes stoffet metyldopa ned i leveren og tarmene. Til sist gjenstår stoffet metyldopa-O-sulfat, hvorav det meste skilles ut i urinen.
Medisinsk bruk og anvendelse
Den aktive ingrediensen metyldopa er preget av flere potensielle anvendelser. Primært er metyldopa et legemiddel som brukes til terapi of hypertensjon. Det spesielle med metyldopa er at et stort antall studier er tilgjengelig om bruk av stoffet under graviditet. Av denne grunn brukes stoffet veldig ofte til å behandle høyt blodtrykk hos gravide kvinner. Et lignende medikament er dihydralazin, som også brukes til hypertensjon under graviditet eller eklampsi. Methyldopa fungerer først og fremst ved å forstyrre handlingen til den sentrale sympatikeren nervesystemet. Av denne grunn er stoffet metyldopa klassifisert som en av de såkalte antisympathotonics.
Risiko og bivirkninger
Methyldopa er preget av flere potensielle ubehag og bivirkninger. Disse varierer avhengig av den enkelte sak og varierer med hensyn til utseende og alvorlighetsgrad. I utgangspunktet tolereres den aktive ingrediensen dårlig av mange pasienter. Dette må tas spesielt i betraktning når du tar stoffet under graviditet. Dette er fordi, selv om det er mange studier tilgjengelig om bruk av stoffet under graviditet, er det forskjellige mulige bivirkninger. Den relativt dårlige toleransen skyldes først og fremst det faktum at metyldopa er et antisympatotonisk medikament. En vanlig bivirkning av dette er tretthet, som ses hos mer enn ti prosent av alle behandlede pasienter. Denne bivirkningen reduseres vanligvis under behandlingen. I tillegg tørre slimhinner i nese og fordøyelsesproblemer er mulig. I tillegg opplever noen pasienter en mørk misfarging av urinen når den kommer i kontakt med luft. Imidlertid er denne bivirkningen ufarlig. I noen tilfeller, sedasjon er opplevd, som bare avtar etter noen dager. Andre potensielle bivirkninger som i noen tilfeller oppstår i løpet av terapi med metyldopa inkluderer søvnighet på dagtid, bradykardiog hypotensjon. Under noen omstendigheter forstyrres ortostaseresponsen og tremor eller hemolyse (inkludert hemolytisk anemi) inntreffer. I tillegg, svimmelhet, depresjonog ødem er mulig. Noen pasienter lider også av kortpustethet, feber eller såkalte ekstrapyramidale motoriske symptomer. I utgangspunktet gir alle vanskeligheter og uønskede bivirkninger som oppstår under behandling med stoffet metyldopa grunn til å oppsøke lege. Spesielt gravide pasienter oppfordres til å ta bivirkninger på alvor. Dette er fordi bivirkninger kan være det under graviditet føre til alvorlige komplikasjoner som truer Helse eller til og med livet til det ufødte barnet. I slike tilfeller bør lege kontaktes umiddelbart. Det kan være nødvendig å avbryte metyldopa og se etter en alternativ behandlingsmetode eller et bedre tolerert middel.
