Produkter
Nitrater er kommersielt tilgjengelige i form av tyggbar kapsler, transdermale flekker, infusjonspreparater, salve, vedvarende frigjøring tabletterkapsler med forsinket frigjøring og spray. Som den første representanten, nitroglyserin ble allerede produsert på 19-tallet og brukt til behandling av angina pectoris. Nitrater er dermed blant de eldste syntetiske narkotika.
Struktur og egenskaper
Organiske nitrater er estere av salpetersyre med polyoler (alkoholer) som for eksempel glyserol: -CO-NO2. De rene stoffene er eksplosiver, som også brukes som eksplosiver (f.eks. Dynamitt). Imidlertid i narkotika de er tilstede i stabilisert form og er ikke eksplosive.
Effekter
Nitrater (ATC C01DA) har vasodilaterende, antihypertensive, antianginal og antispasmodiske egenskaper. De slapper av vaskulær glatt muskulatur så vel som glatt muskulatur i bronkiene, urinveiene, galleblæren, galle kanal, spiserør og tarm. Nitrater er prodrugs med høyt førstepass metabolisme. Effektene skyldes utgivelsen av nitrogenoksid (NO), som slapper av glatt muskulatur. NO stimulerer guanylatsyklase og øker den intracellulære konsentrasjon av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP). Nitrater er aktive på vener, arterioler, arterier og kranspulsårer og formidler følgende effekter:
- Dilatasjon av blodkar; ved lave doser er dette primært vener, men ved høyere doser er det også arterier
- Senke blodtrykket
- Reduksjon av forhåndslast, reduksjon av blod gå tilbake til hjerte.
- Reduksjon av oksygen forbruk av hjerte muskel.
- Reduksjon av perifer motstand (reduksjon av etterbelastning).
Indikasjoner
- For behandling av angrep og forebygging av angina pectoris angrep.
- Koronar hjertesykdom
- Hjertefeil
- Post-hjerteinfarkt, akutt hjerteinfarkt.
- Arteriell pulmonal hypertensjon
- Anal sprekk se under nitroglyserinsalve
Dosering
I følge faglig informasjon. Dosering avhenger av stoffet og indikasjonen. På grunn av høy førstepass metabolisme, nitrater administreres også sublingualt og transdermalt. Fordi toleranse kan oppstå under behandling med nitrater, anbefales pauser i behandlingen på 8 til 12 timer om natten transdermale flekker.
Aktive Ingredienser
- Nitroglycerin (= glyserol trinitrate, GTN, f.eks Nitroglycerin Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Isosorbiddinitrat (ISDN, Isoket)
- nicorandil (Danser, generisk).
Ikke eller ikke lenger på markedet i mange land:
- Isosorbidmononitrat (ISMN, Corangin, ute av handel).
- Pentaerytritoltetranitrat (PETN)
Kontraindikasjoner
Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):
- overfølsomhet
- Akutt sirkulasjonssvikt
- Uttalt hypotensjon
- Kombinasjon med fosfodiesterase-5-hemmere or riociguat.
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Annet antihypertensivt narkotika og andre stoffer som påvirker blod trykk kan forsterke den antihypertensive effekten av nitrater. Fosfodiesterase-5-hemmere slik som sildenafil, tadalafil, vardenafil er kontraindisert fordi de kan føre til et farlig innfall blod press.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine (“Nitrathodepine”), hypotensjon, takykardi (rask puls), rødme, kvalme, oppkastog tretthet. Hodepine er mest vanlig de første dagene av behandlingen. Toleranse kan oppstå ved kontinuerlig bruk.
