Sibutramin er en amfetamin derivat og fungerer som en appetittundertrykkende i sin egenskap som en indirekte stimulator for de sympatiske nervesystemet. Den aktive ingrediensen tilhører gruppen av serotonin-noradrenalin gjenopptakshemmere og kommer dermed nær i sin virkemåte til forskjellige antidepressiva og ADHD medikament metylfenidat. Narkotika inneholder sibutramin ble trukket fra markedet i europeiske land i 2010 på anbefaling fra Det europeiske legemiddelkontoret på grunn av betydelige bivirkninger.
Hva er sibutramin?
Sibutramin hører til appetittundertrykkende Gruppe av narkotika og har blitt brukt til behandling av alvorlige fedme (overvekt). Legemidlet sibutramin, et amfetamin derivat som tilhører appetittundertrykkende (anorektisk) medikamentgruppe, ble brukt til behandling av alvorlige overvekt (fedme) til den mistet sin godkjenning i 2010. Den appetittundertrykkende egenskapen til sibutramin skyldes hovedsakelig dens virkning som serotonin-noradrenalin gjenopptakshemmer (SNRI-er). Dette resulterer i en økning i konsentrasjon av nevrotransmitter serotonin og stresset hormon adrenalin i det ekstracellulære rommet og i synaptisk kløft av nerver involvert, noe som tilsvarer indirekte stimulering av det sympatiske nervesystemet. I tilfelle fare eller annen stressor, den sympatiske nervesystemet sørger normalt for det stresset hormoner frigjøres og kroppens stoffskifte er satt til å kalle opp kortvarig mental og fysisk toppytelse for fly eller angrep. I løpet av de kortsiktige metabolske endringene forekommer også appetittundertrykkelse blant annet. På grunn av et stort antall skadelige bivirkninger, hvorav noen var livstruende, anbefalte Det europeiske legemiddelkontoret i januar 2010 at narkotika inneholder sibutramin, godkjennes ikke lenger for behandling. Denne anbefalingen har siden blitt godkjent av industrialiserte nasjoner, som har trukket godkjenningen av medisiner som inneholder sibutramin som Reductil, Meridia og LiDa.
Farmakologisk effekt
Mangfoldet av effekter som sibutramin har på forskjellige vev, organer og CNS, i tillegg til hemming av appetitten, kan i stor grad forklares med sin indirekte stimulering av adrenerge reseptorer (adreneseptorer). Som et resultat av gjenopptakshemming av nevrotransmitterne serotonin og noradrenalin, den økte ekstracellulære konsentrasjon av nevrotransmitterne fører til en tilsvarende økt okkupasjon og stimulering av reseptorene. Adreneseptorene stimulerte således trigger metabolske prosesser som ligner på "ekte" sympatisk eksitasjon. Dette betyr at alle vev og organer innerveres av sympatiske nerver og presentere adreneseptorer påvirkes. Dette gjelder også CNS og blodplater, som også bærer adreneseptorer på overflaten. Effektene på psyken kan vanligvis beskrives som euforisk og ligner på visse psykotropiske medikamenter. Den samlede farmakologiske effekten av sibutramin kan beskrives som sympatomimetisk. I tillegg til andre uønskede bivirkninger, var det først og fremst effektene på sirkulasjonssystem, Eksempel hjertearytmier og hypertensjon, så vel som den sterke innflytelsen på psyken, som førte til tilbaketrekking av godkjenning for medisiner som inneholder sibutramin i 2010.
Medisinsk anvendelse og bruk
Perioden der stoffet sibutramin hadde markedsføringstillatelse i Tyskland og andre europeiske land, dekker omtrent 12 år, fra 1999 til 2010. Først i Italia, etter at det var to dødsfall, ble stoffet offisielt trukket tilbake fra markedet allerede i 2002 Bruk av legemidler som inneholder sibutramin var underlagt strenge regler. Legemidlet skulle forskrives utelukkende for støttende behandling av fedme med en body mass index (BMI) på 30 eller mer. Støttende i dette tilfellet betydde at en bevist kosthold bør følges samtidig med et bestemt treningsprogram. I tillegg var regelen at fedmebehandling med sibutramin skulle avbrytes hvis minst 5% vekttap ikke ble oppnådd etter en behandlingsperiode på 3 måneder. Fedmen som skal behandles kan være genetisk eller ervervet fedme. Legemidlene var også underlagt strenge regler for kontraindikasjoner. I nærvær av følgende sykdommer og medisinske tilstander, bør ikke behandling med sibutraminholdige medisiner utføres: Kardiovaskulære sykdommer, leveren og nyre dysfunksjon, hypertyreose og glaukom. I tillegg bør gravide og ammende kvinner, samt barn og ungdom under 18 år, av sikkerhetsmessige grunner ikke ta sibutramin.
Risiko og bivirkninger
I tillegg til de til tider livstruende bivirkningene som kan oppstå under behandling med sibutramin og på grunn av hvilke medisiner som inneholder denne aktive ingrediensen, har det blitt observert en rekke andre skadelige bivirkninger. Disse inkluderer søvnforstyrrelser, forstoppelse, tørr munn, hodepine, oppkastog nummenhet. I tillegg har bivirkninger i de psykologiske og nevrale områdene blitt notert. Under behandling, døsighet, parestesier, smak lidelser, hud utslett, overdreven svetting (hyperhidrose), angst og søvnighet på dagtid kan forekomme. Virkningen av sibutramin på sinnet kan være euforisk og antidepressant. Effektene ligner på noen antidepressiva, som også er SNRIer. Sibutramin er nå også på listen over forbudte medisiner.
