Produkter
Skopolamin butylbromid er tilgjengelig over hele verden i form av dragees, stikkpiller, og som en injeksjonsvæske. Det har vært kommersielt tilgjengelig i Tyskland og i mange land siden 1952 (Buscopan, Boehringer Ingelheim) i form av dragees og suppositorier selv uten resept fra legen. I noen land, en kombinasjon med smertestillende paracetamol selges også (Tyskland: Buscopan plus).
Struktur og egenskaper
Skopolamin butylbromid eller -butylskopolamin (C17H22BrNO4 - 3H2O, M.r = 438.3 g / mol) eksisterer som en hvit pulver eller i form av fargeløse krystaller. Det er lett løselig i Vann. Skopolamin butylbromid er et -butylderivat av skopolamin, et tropanalkaloid som naturlig forekommer i solanaceous planter som datura.
Effekter
Skopolaminbutylbromid (ATC A03BB01) er antikolinerg og antispasmodisk for å glatte muskler i fordøyelseskanalen, urinveiene og galleveiene. Det binder med høy affinitet til muskarinreseptorer og blokkerer effekten av acetylkolin og parasympatisk nervesystemet (muskarinreseptorantagonist). Skopolaminbutylbromid, i motsetning til skopolamin, er en kvaternær nitrogen forbindelse, som oversettes til endrede farmakokinetiske egenskaper. På grunn av sin positive ladning absorberes den dårlig, har lav biotilgjengelighet, og går ikke inn i hjerne. Som et resultat er risikoen for systemiske og sentrale antikolinerge bivirkninger lav. Dette gjelder imidlertid bare for oral og endetarm administrasjon og ikke for parenteral administrering. Klinisk effekt er studert i en rekke eldre og moderne kliniske studier.
Indikasjoner
Spasmer og motilitetsforstyrrelser i fordøyelseskanalen, galleveier og urinveier, glatt muskulatur, Menstruasjons kramper, som en løsning for injeksjon også i diagnostiske prosedyrer (f.eks. røntgenstråler, endoskopier) og for spasmer i bløtvev under fødsel. Skopolaminbutylbromid brukes off-label i andre indikasjoner (for gjennomgang, se Tytgat, 2007, 2008).
Dosering
I følge pakningsvedlegget. Den vanlige singel muntlig dose for voksne og skolebarn er 10 til 20 mg, og den maksimale daglige dosen er 100 mg.
Misbruk
Fordi overdose resulterer i økte antikolinerge effekter, kan skopolaminbutylbromid teoretisk misbrukes som et narkotiske og hallusinogen, som noen nattskygge narkotika. Ifølge studier forekommer imidlertid ingen sentrale effekter selv hver dag dose på 600 mg (60 tabletter 10 mg hver), og det er derfor skopolaminbutylbromid virker uegnet som en narkotiske. Vi vet ikke om den krysser blod-hjerne barriere på en veldig høy dose. På grunn av Helse risiko, er overdose sterkt motløs.
Kontraindikasjoner
Skopolaminbutylbromid er kontraindisert ved overfølsomhet, myasthenia gravisog megakolon. Det bør brukes med forsiktighet i smal vinkel glaukom, tarm- og urinveisobstruksjon, godartet forstørrelse av prostata med urinretensjon, hjertearytmier og rask hjerterytme (takykardi), og skal ikke brukes med parenteral administrasjon. Se stoffetiketten for fullstendige forholdsregler.
Interaksjoner
Fordi skopolaminbutylbromid er antikolinerge, kan det forsterke skadevirkninger av andre antikolinerge midler, så som antidepressiva, nevroleptikaeller antihistaminer. metoklopramid kan dempe effekten av skopolaminbutylbromid. Interaksjoner er videre mulig med beta-agonister og digoksin.
Skadevirkninger
Vanlig mulig skadevirkninger med oral eller rektal administrasjon inkluderer lokale fordøyelses bivirkninger som tørr munn, forstoppelse, diaréog urinretensjon og rask puls (takykardi). Noen ganger, hud reaksjoner kan forekomme. I kontrast, overfølsomhetsreaksjoner, tretthet, hodepine, alvorlige allergiske reaksjoner, vanskeligheter puste, og svette sekresjonsforstyrrelser er sjeldne til svært sjeldne. Selv om systemiske og sentrale antikolinerge bivirkninger er rapportert å være sjeldne, må de vurderes når pasienter vurderes. Mer skadevirkninger oppstå med injeksjon fordi stoffet kommer direkte inn i blodet. Imidlertid, den blod-hjerne barriere krysses ikke uansett.
