Produkter
Tofacitinib ble godkjent i USA i november 2012, i mange land i 2013, og i EU i 2017 i filmdrasjert tablettform (Xeljanz). Det europeiske legemiddelkontoret avviste opprinnelig godkjenningen i april 2013. Imidlertid baricitinib ble godkjent. I USA er ytterligere filmbelagt med forlenget frigjøring tabletter er tilgjengelige som tas en gang daglig (Xeljanz XR).
Struktur og egenskaper
Tofacitinib (C16H20N6O, M.r = 312.4 g / mol) er et pyrrolopyrimidin og er tilstede i narkotika som tofacitinibcitrat, en hvit pulver som er svært løselig i Vann.
Effekter
Tofacitinib (ATC L04AA29) har immunmodulerende, antiinflammatoriske og antiproliferative egenskaper. Effektene skyldes hemming av Janus-kinasene JAK1, JAK2 og JAK3. Disse er intracellulære enzymer involvert i signaltransduksjon av cytokiner og vekstfaktorer inn i kjernen.
Indikasjoner
- Leddgikt
- Psoriasisartritt
- Ulcerøs kolitt
Dosering
I følge faglig informasjon. tabletter tas to ganger daglig, uavhengig av måltider (XR: en gang daglig).
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Aktive, alvorlige infeksjoner
- Alvorlig leverinsuffisiens
Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.
Interaksjoner
Tofacitinib metaboliseres primært av CYP3A4 og i mindre grad av CYP2C19. Tilsvarende interaksjoner med CYP-hemmere og CYP-induktorer er mulig og må vurderes under behandlingen. Bivirkninger kan økes samtidig administrasjon of immunsuppressive.
Skadevirkninger
Det vanligste potensialet skadevirkninger inkludere hodepine, øvre luftveier infeksjon, nasofaryngitt, hypertensjon, kvalmeog oppkast. Tofacitinib er immunsuppressivt og kan derfor fremme utviklingen av smittsomme sykdommer og kreft.
