Irbesartan

Produkter

Irbesartan er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter som en monopreparasjon (Aprovel, generisk) og som en fast kombinasjon med hydroklortiazid (Co-Aprovel). Den har blitt godkjent i mange land siden 1997. Generiske produkter kom inn i markedet i mange land i august 2012. Generisk versjoner av kombinasjonen fortrykt med hydroklortiazid ble solgt i 2013 og 2014.

Struktur og egenskaper

Irbesartan (C25H28N6O, M.r = 428.5 g / mol) er en ikke-peptidinhibitor og ikke et prodrug slik som losartan eller candesartancilexetil. Det er en tetrazol-, bifenyl- og diazaspiro-forbindelse. Den eksisterer som en hvit krystallinsk pulver som er praktisk talt uløselig i Vann.

Effekter

Irbesartan (ATC C09CA04) har antihypertensive og nybeskyttende effekter ved selektivt å avskaffe de fysiologiske effektene av angiotensin II ved AT1-reseptoren. Angiotensin II er et peptidhormon som er direkte involvert i utviklingen av hypertensjon. Den har en kraftig vasokonstriktoreffekt og øker aldosteronfrigivelsen, noe som igjen fører til økt Vann og natrium bevaring. Skadevirkninger av irbesartan inkluderer kalium oppbevaring, som er en risikofaktor for utvikling av hyperkalemi.

Indikasjoner

For behandling av hypertensjon (essensiell hypertensjon) og for behandling av nyresykdom hos pasienter med hypertensjon og type 2 diabetes mellitus (diabetisk nefropati).

Dosering

I følge stoffetiketten. Irbesartan kan gis en gang daglig på grunn av den lange halveringstiden på 11-15 timer. Det vanlige dose er 150-300 mg og inntaket er uavhengig av måltider. Irbesartan kan kombineres med tiazider (hydroklortiazid), kalsium kanalblokkere og betablokkere.

Kontraindikasjoner

  • overfølsomhet
  • Pasienter med arvelig angioødem, en historie med angioødem forårsaket av medisiner
  • Alvorlig nedsatt leverfunksjon
  • Graviditet, spesielt i 2. og 3. trimester.
  • Kombinasjon med aliskiren hos pasienter med diabetes mellitus eller nedsatt nyrefunksjon.

For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.

Interaksjoner

Irbesartan beholder kalium i kroppen. Risikoen for hyperkalemi kan økes ved samtidig bruk av kaliumsparende diuretika, kalium salterog sjøsalt, blant andre (se hyperkalemi). Irbesartan metaboliseres primært av CYP2C9 og -konjugeres ved tetrazol til irbesartan glukuronid. Relevant interaksjoner ble ikke observert i interaksjonsstudier, men kan ikke utelukkes helt. For eksempel når kombinert med flukonazol, en CYP2C9-hemmer, en betydelig økning i biotilgjengelighet var observert. Dette ble imidlertid ikke ansett som klinisk relevant. Kombinasjon med litium og NSAIDs anbefales ikke.

Skadevirkninger

Mulige bivirkninger inkluderer hodepine, svimmelhet, svimmelhet, tretthet, fordøyelsesbesvær, lavt blodtrykk, rask hjerterytme, brystsmerter, hoste og seksuell dysfunksjon. I sjeldne tilfeller er overfølsomhetsreaksjoner med urtikaria og angioødem, hyperkalemi, lever- og nyresykdommer rapportert.

Se også

Sartanere, renin-angiotensinsystem, hyperkalemi, hydroklortiazid.