Et aminoglykosid er et antibiotika fra oligosakkaridgruppen (karbohydrater laget av flere av de samme eller forskjellige enkle sukker). Aminoglykosid antibiotika har en bakteriedrepende effekt.
Hva er et aminoglykosid?
aminoglykosider representerer en heterogen gruppe blant antibiotika, som er klassifisert som oligosakkarider. De brukes til å behandle bakterielle infeksjoner. De administreres i form av injeksjoner, som kremer eller som øye eller øredråper. Et stoff fra dette antibiotika gruppen administreres i form av tabletter. aminoglykosider representerer en kombinasjon av amino sukker og cykloheksan byggesteiner og er løselig i Vann. Halveringstiden er omtrent to timer, og utskillelsen skjer primært gjennom nyrene. Det første aminoglykosidet antibiotika oppdaget var streptomycin i 1944, og deretter ble flere og flere lignende agenter isolert. Inndeling i aminoglykosider for behandling av generelle infeksjoner (f.eks. amikacin, gentamicin, tobramycin) og for behandling av spesifikke tilfeller (f.eks. streptomycin, neomycin, paromomycin) skjedde.
Farmakologiske effekter på kroppen og organene
Aminoglykosider har en sterk bakteriedrepende effekt. De trenger inn bakterie, hvor de knytter seg til ribosomer. Dette er celleorganer for dannelse av proteiner. Ved å blokkere ribosomerden proteiner er dannet feil og mister dermed sin funksjon. De bakterie dø som et resultat. Aminoglykosider trenger inn i bakterien gjennom porene i celleveggene eller direkte gjennom cellemembran, som forklarer den raske handlingens begynnelse. Imidlertid bare bakterie som krever oksygen å leve reagerer sensitivt. Derfor er aminoglykosider ikke effektive mot anaerobe bakterier. Aminoglykosider virker i bakteriene og forårsaker patogener å dø selv flere timer etter administrasjon, avhengig av konsentrasjon av den aktive ingrediensen. Effekten avtar betydelig hvis et sekund dose administreres for tidlig etter startdosen. En høy singel dose av aminoglykosider gir derfor en bedre effekt enn flere doser gitt raskt etter hverandre. Akkumulering av aminoglykosider forekommer primært i nyrene og det indre ørevevet. Risikoen for forgiftning øker derfor med økende varighet av påføring. Avrenning skjer bare hvis konsentrasjon er høyere enn i blod. Derfor er det viktig at konsentrasjon i blod blir sjekket regelmessig av legen.
Medisinsk bruk og bruk for behandling og forebygging.
Aminoglykosider gir ødeleggelse av forskjellige patogener. Tatt muntlig, handler de i tynntarmen; i tilfelle av kremer, de handler på en begrenset måte på hud; og når de injiseres, virker de i hele organismen. Muntlig, neomycin og paronomycin er gitt, som skal sikre en bakteriefri tarm. De brukes før operasjoner, i koma, i "forgiftning" av hjerne på grunn av leveren feil, i leukemi eller i granulocytopeni. Framycetin, kanamycin og neomycin brukes til ekstern bruk i bakterielle infeksjoner i hud eller øyne. Parenteral administrasjon of amikacin, gentamicin, netilmicineller tobramycin brukes til patogener slik som Staphylococcus aureus or streptokokker type A. For tuberkulose, parenteral administrasjon of streptomycin brukes, og for livstruende blod forgiftning, amikacin, gentamycin, netilmycin, eller tobramycin administreres i kombinasjon med beta-laktam antibiotika. Disse to gruppene av antibiotika utfyller hverandre i sin handling, men må ikke blandes sammen i en infusjon. Aminoglykosidene amikacin, gentamycin, netilmycin og tobramycin brukes til å behandle endokarditt (betennelse av indre vegg av hjerte) eller alvorlige infeksjoner (f.eks. forårsaket av Pseudomonas aeruginosa, listeria, enterokokker, mykobakterier, enterobakterier, stafylokokker). Andre aktive ingredienser inkluderer apramycin og hygromycin. Spectinomycin er et lignende virkende middel som bare brukes til behandling av ukomplisert gonoré if penicilliner er ineffektive. Det må administreres parenteralt, spesielt for systemiske infeksjoner, fordi aminoglykosider ikke absorberes. Pasienter med intoleranse overfor de aktive ingrediensene må ikke få aminoglykosider.
Risiko og bivirkninger
Dosering av aminoglykosider må gjøres nøye på grunn av deres smale terapeutiske område. De er derfor typiske antibiotika for bruk i intensivmedisin. Aminoglykosider akkumuleres spesielt i nyre og indre øre og har en nefrotoksisk (for det meste reversibel) og vestibulo- og ototoksisk (for det meste irreversibel) effekt her. Effekten av nevromuskulære blokkerende stoffer forlenges ofte av aminoglykosider. Typiske bivirkninger er vanligvis kvalme og oppkast, døsighet og ataksi (forstyrrelser i samordning av bevegelser). Lang brukstid (mer enn tre dager), hyppig administrering, høy dosering, eksisterende nyresykdom, eldre alder og høye blodnivåer kan øke risikoen for bivirkninger.
