Bisfosfonater og bivirkninger

Produkter

bisfosfonater er kommersielt tilgjengelig i form av filmbelagt tabletter og som injeksjons- og infusjonspreparater. De kombineres også fiksert med vitamin D3. Effektene deres på bein ble beskrevet på 1960-tallet. Etidronat var den første aktive ingrediensen som ble godkjent (ute av handel).

Struktur og egenskaper

bisfosfonater inneholder en sentral karbon atom bundet til to fosfor atomer (PCP). De er strukturelle analoger av de naturlig forekommende uorganiske pyrofosfater (POP) som finnes i bein. bisfosfonater nedbrytes ikke enzymatisk. De skiller seg på den ene siden i de to sidekjedene R1 og R2, og på den annen side i nærvær av a nitrogen atom (aminogruppe).

Effekter

Bisfosfonater har antiresorptive egenskaper. Effektene deres er basert på feste til hydroksyapatitt i bein og hemming av aktiviteten til osteoklaster, som de blir tatt opp med. Dermed reduserer de beinresorpsjon. På den annen side har de ingen direkte effekt på beindannelsen. Bisfosfonater er innlemmet i bein og har en veldig lang terminal halveringstid. Til alendronat, det er over 10 år.

Indikasjoner

Bisfosfonater brukes hovedsakelig til behandling av osteoporose for å forhindre brudd. Andre indikasjoner inkluderer:

  • Pagets sykdom
  • Pasienter med beinmetastaser
  • Malign hyperkalsemi

Dosering og påføring

I følge faglig informasjon. De doseringsintervall kan være en dag, en uke, en måned, tre måneder eller til og med ett år, avhengig av stoffet. Instruksjonene for å ta bør følges nøye, fordi ellers vil absorpsjonen i kroppen, som allerede er så veldig lav, reduseres ytterligere og bivirkninger kan oppstå:

  • Ta om morgenen, avhengig av den aktive ingrediensen i 30 til 60 minutter fasten, før det første inntaket av mat eller væske.
  • Ikke ta med kalsium, andre medisiner, drikkevarer eller kosttilskudd.
  • ta tabletter tygges med et glass kran Vann (> 2 dl) sittende oppreist eller stående.
  • Ikke legg deg ned i 30 til 60 minutter etter administrasjon avhengig av aktiv ingrediens.
  • For inntak, bruk bare trykk Vann og ikke mineralvann.
  • Ikke sug eller tygg tabletter.
  • Ikke ta før leggetid eller før du reiser deg.

De nøyaktige instruksjonene bør tas fra pakningsvedlegget, fordi de varierer litt avhengig av stoffet. Årsakene til disse spesifikasjonene er på den ene siden den dype muntlige biotilgjengelighet, risikoen for interaksjoner og på den annen side risikoen for slimhinneirritasjon. En tilstrekkelig tilførsel av kalsium og vitamin D bør sikres. En kalenderoppføring kan anbefales for å hjelpe pasienter med å huske å ta medisinen ukentlig eller månedlig. Noen narkotika administreres også parenteralt som injeksjoner or infusjoner.

Aktive ingredienser

Følgende medisiner er for tiden på markedet i mange land:

Følgende bisfosfonater markedsføres ikke lenger i mange land:

  • Clodronate (Bonefos, ute av handel).
  • Etidronate (Didronel, ute av handel)
  • Pamidronate (Aredia, ute av handel)
  • Tiludronate (Skelid, ute av handel)

Kontraindikasjoner

Kontraindikasjoner inkluderer (utvalg):

  • overfølsomhet
  • Akutt betennelse i fordøyelseskanalen
  • Klinisk manifest osteomalasi
  • Sykdommer i spiserøret som kan forsinke transporten til magen
  • Manglende evne til å opprettholde en oppreist stilling i 30 minutter.
  • Alvorlig nyreinsuffisiens
  • Ubehandlet hypokalsemi
  • Graviditet, amming

Fullstendige forholdsregler finner du i stoffetiketten.

Interaksjoner

Bisfosfonater har veldig lavt oralt biotilgjengelighet. Mat som tas samtidig, drikke som mineral Vann og melk, kalsium, aluminium, magnesiumog jern kan redusere de fattige ytterligere biotilgjengelighet. Annen narkotika som irriterer slimhinnene i fordøyelseskanalen kan øke skadevirkningerBisfosfonater samhandler vanligvis ikke med CYP450-isozymer.

Skadevirkninger

De vanligste potensielle bivirkningene inkluderer:

Bisfosfonater kan svært sjelden forårsake alvorlige bivirkninger. Disse inkluderer lokalisert osteonekrose av kjeven og atypiske lårbensbrudd.