Produkter
Isosorbiddinitrat er kommersielt tilgjengelig i mange land i form av tabletter, tabletter med vedvarende frigjøring, vedvarende frigjøring kapsler, som et infusjonskonsentrat, og som en spray (Isoket). Legemidlet kom først på markedet på 1940-tallet.
Struktur og egenskaper
Isosorbiddinitrat (C6H8N2O8, Mr = 236.14 g / mol) eksisterer som en hvit, fin, krystallinsk og luktfri pulver som er veldig lite løselig i Vann. Det er et organisk nitrat (dinitrert isosorbid). Isosorbiddinitrat, som nitroglyserin, kan eksplodere ved støt eller ved høy varme. Derfor definerer farmakopéen isosorbiddinitrat fortynnet med laktose monohydrat og mannitol.
Effekter
Isosorbiddinitrat (ATC C01DA08) har vasodilaterende og antianginale egenskaper. Effektene skyldes utgivelsen av nitrogenoksid (NO), som slapper av glatt muskulatur. NO stimulerer guanylatsyklase og øker den intracellulære konsentrasjon av syklisk guanosinmonofosfat (cGMP). Isosorbiddinitrat er aktivt i både vener og arterier og formidler blant annet følgende effekter:
- Reduksjon i forhåndslast, reduksjon i blod gå tilbake til hjerte.
- Reduksjon av oksygen forbruk av hjerte muskel.
- Reduksjon av aortatrykk og perifer motstand (reduksjon av etterbelastning).
Isosorbiddinitrat har en kort halveringstid på 30 til 40 minutter. Imidlertid har den aktive metabolitter med en lengre halveringstid på opptil 5 timer ( isosorbidmononitrat).
Indikasjoner
For forebygging og behandling av angina pectoris-angrep, langvarig behandling av koronar arterien sykdom. Andre indikasjoner:
- Etterbehandling av hjerteinfarkt.
- Arteriell pulmonal hypertensjon
- Behandling av kronisk hjerte svikt i kombinasjon med hjerte glykosider og / eller diuretika.
- Frisk hjerteinfarkt med venstre hjertesvikt.
Dosering
I følge faglig informasjon. Søknaden avhenger av forberedelsen. De narkotika, som er beregnet på svelging, administreres vanligvis en eller to ganger daglig. Isosorbiddinitrat har merket førstepass metabolisme og administreres derfor også sublingualt (bukkalt) for krampeanfall. De handlingens begynnelse oppnås raskere når den absorberes via den orale slimhinne. En spray er tilgjengelig for dette formålet på den ene siden og en dypdose, ikke-retardert tablett på den andre. Toleranse kan utvikles ved kontinuerlig behandling. Hvis det tas flere doser, bør det observeres et behandlingsfritt intervall på minst 8 timer per dag.
Kontraindikasjoner
- overfølsomhet
- Akutt sirkulasjonssvikt, kardiogent sjokk
- Hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati
- Konstriktiv perikarditt
- Hjertetamponade
- Markert hypotensjon, alvorlig hypovolemi, alvorlig anemi.
- Kombinasjon med fosfodiesterase-5-hemmere slik som sildenafil, tadalafil og vardenafil.
- Kombinasjon med riociguat
For fullstendige forholdsregler, se stoffetiketten.
Interaksjoner
Antihypertensiva kan styrke den antihypertensive effekten av isosorbiddinitrat. Dette gjelder også fosfodiesterase-5-hemmere og riociguat (kontraindisert). Annet legemiddel interaksjoner har blitt beskrevet med dihydroergotamin og sapropterin.
Skadevirkninger
Den vanligste mulige skadevirkninger inkludere hodepine ("Nitrathodepine"), svimmelhet, døsighet, svakhet, rask hjerterytme og lavt blodtrykk. Disse bivirkningene skyldes i stor grad vasodilatasjon forårsaket av isosorbiddinitrat.
