Flukonazol brukes som et soppdrepende middel i terapi av soppinfeksjoner på grunn av sin fungistatiske effekt. Den aktive ingrediensen brukes spesielt når den er lokal eller aktuell (ekstern) terapi av soppinfeksjoner er fortsatt ineffektiv.
Hva er flukonazol?
Soppinfeksjoner i hud og negler samt slimhinner (inkludert vaginal sopp, oral trøst) kan behandles effektivt med stoffet. For dette formålet, flukonazol kan brukes, for eksempel i kapsler eller som en injeksjonspreparat. Flukonazol er et antifungalt azolmiddel som som et triazolderivat tilhører gruppen imidazoler og triazoler. Den aktive ingrediensen brukes til behandling av infeksjoner med humane patogene sopp. Flukonazol i seg selv er en hvitaktig, krystallinsk pulver som er vanskelig å oppløse i Vann. Triazolderivatet hemmer vekst og multiplikasjon av patogener, spesielt gjær av Candida-slekten, gjennom dets cytostatisk eller fungistatiske virkning. Soppinfeksjoner i hud og negler samt slimhinner (inkludert vaginal sopp, oral trøst) kan behandles effektivt med stoffet. For dette formålet kan flukonazol påføres i kapsler, som en injeksjonspreparat eller suspensjon.
Farmakologisk virkning
Flukonazol, som alle representanter for imidazolene og triazolene, virker fungistatisk ved å hemme (hemme) konstruksjonen av celleveggene til gjærsopp og dermed deres vekst eller multiplikasjon. Avhengig av dosering, kan den aktive ingrediensen også ha en soppdrepende (soppdrepende) effekt. Etter påføring kommer den aktive ingrediensen inn i blodbanen enten via mage-tarmkanalen (f.eks. Hardt oral kapsler) eller direkte (intravenøs injeksjoner) og distribueres i hele organismen. I motsetning til det menneskelige cellemembran, som består av kolesterolblant annet er ergosterol den viktigste byggesteinen i cellemembran av gjærsopp. Flukonazol hemmer et enzym i cytokrom P450-systemet som er viktig for syntesen av ergosterol, kjent som 14-alfa-demetylase, og blokkerer dermed omdannelsen av lanosterol til ergosterol. Byggematerialene modifisert av blokaden føre til mangler i cellemembran av gjærsoppene og svekker visse metabolske prosesser som styrer delingen av soppcellene. De patogener kan ikke lenger formere seg (fungistatisk effekt). På demetylasen av den menneskelige organismen har imidlertid flukonazol en betydelig svakere hemmende effekt.
Medisinsk bruk og anvendelse
Flukonazol brukes spesielt i sammenheng med systemisk (intern) terapi av infeksjoner med gjær av Candida-slekten (såkalte kadidoser), blant hvilke Candida albicans er den viktigste representanten. Som regel er det bare hud og / eller negler (spiker og Atletisk fot infeksjoner) eller slimhinner (oral trøst, vaginal trost) påvirkes av candidiasis. Hos immunkompromitterte mennesker kan en soppinfeksjon også påvirke Indre organer i sjeldne tilfeller. Følgelig kan flukonazol også brukes profylaktisk for å forhindre soppinfeksjon hos mennesker som er svekket immunsystem som et resultat av kjemoterapi og / eller strålebehandling målinger. I tillegg har flukonazol vist seg å være effektivt i behandlingen av hjernehinnebetennelse (betennelse av hjernehinnene) forårsaket av infeksjoner med gjæren Cryptococcus neoformans. Flukonazol kan også brukes profylaktisk hos HIV-berørte individer som har økt prevalens for denne spesifikke soppinfeksjonen (opportunistisk infeksjon). Hvis lokal eller topisk anvendelse av andre soppdrepende midler ikke lykkes for vaginal candidiasis, kan flukonazol brukes alternativt som en del av systemisk behandling. I noen tilfeller (ca. 10 prosent), har patogener utvikle motstand mot flukonazol, så midlet må erstattes med andre soppdrepende narkotika slik som flucytosin or amfotericin B.
Risiko og bivirkninger
Flukonazol, som et relativt nyere medlem av triazolene, er preget av betydelig færre bivirkninger og medikament interaksjoner sammenlignet med eldre agenter i denne gruppen. Likevel er behandling med flukonazol ikke helt risikofri og kan korrelere med forskjellige bivirkninger. For eksempel er terapi med flukonazol ofte assosiert med kvalme, oppkast, og gastrointestinale symptomer som magesmerter og diaré. Økte enzymnivåer for alkalisk fosfatase og aminotransferaser blir også ofte observert. I noen tilfeller nedsatt matlyst, fordøyelsesforstyrrelser som forstoppelse or flatulens, svimmelhet, hodepine, kramperøkt svetteproduksjon, sensoriske forstyrrelser som prikking, leveren svekkelse, gulsott, anemi, og svakhet og feber kan også bemerkes. Svært sjelden, angioødem, leveren skrumplever, vev nekroseog Stevens-Johnson syndromkan blant annet være assosiert med flukonazolterapi. Flukonazol er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller andre soppdrepende midler, i nærvær av uttalt leveren dysfunksjon, hjertearytmierog nedsatt hjertefunksjon. I tillegg må ikke legemidlet brukes under graviditet, som en tilknytning til fostermisdannelser har blitt demonstrert i dyreforsøk. Parallell terapi av flukonazol med terfenadin (antihistamin) eller cisaprid (prokinetic) bør også utelukkes.
